Кеторолак инструкция по применению таблетки

Форма выпуска и состав

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

• Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
  10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
  10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
  25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
• Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 5 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Противопоказания

Кеторолак назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, онкологические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

• Ринит, крапивница, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе);
• Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Дегидратация, гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Кровотечения, высокий риск их возникновения;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), пептические язвы;
• Воспалительные болезни кишечника;
• Гипокоагуляция (включая гемофилию);
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
• Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
• Активные заболевания печени или тяжелая печеночная недостаточность;
• Нарушение кроветворения;
• Геморрагический диатез;
• Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Роды;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Для лечения хронических болей препарат применять не следует.

Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).

Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Артериальная гипертензия;
• Бронхиальная астма;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Холецистит;
• Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
• Холестаз;
• Сепсис;
• Активный гепатит;
• Системная красная волчанка;
• Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
• Отечный синдром;
• Послеоперационный период;
• Гиперлипидемия/дислипидемия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Сахарный диабет;
• Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Инфекция Нeliсobacter pylori;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин).

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

• Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
• Гиперчувствительность.
• Гиповолемия.
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
• Обострение эрозивно-язвенных болезнейжелудочно-кишечного тракта.
• Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Гиперкалиемия.
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.

В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.

В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:

• Внутримышечное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг (обычно – по 30 мг); пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг;
• Внутривенное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-30 мг струйно в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг, начальная доза при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг в час; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 6 часов струйно по 10-15 мг.

Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:

• Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
• Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.

Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.

При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы  до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные измененияорганов пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – {amp}gt;3%; менее часто – 1-3%; редко – {amp}lt; 1%):

• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз;
• Дыхательная система: редко – диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко – тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит;
• Свертывающая система крови: редко – ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко – эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке);
• Прочие: часто – увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

• Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
• Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
• Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
• Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
• Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевиныв крови, гипонатриемия.
• Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
• Прочие реакции: лихорадка.
• Местные реакции: боли в области инъекции.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.

Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды,  омепразол.

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

При одновременном применении Кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.

Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом не следует применять Кеторолак дольше 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.

В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кеторолака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, кортикотропин: образование язв желудочно-кишечного тракта и развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол: повышение нефротоксичности;
• Метотрексат: повышение гепато- и нефротоксичности (одновременный прием возможен только при применении его в низких дозах при контроле концентрации в плазме крови);
• Метотрексат, литий: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан и пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса Кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• Гипотензивные и диуретические препараты: снижение их эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиление их действия (дозы могут быть существенно снижены);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (необходим перерасчет дозы);
• Вальпроевая кислота: нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил, нифедипин: повышение их концентрации в плазме крови;
• Другие нефротоксичные лекарственные средства (включая препараты золота): повышение риска развития нефротоксичности;
• Миелотоксичные лекарственные средства: усиление проявления гематотоксичности препарата.

Кеторолак в форме раствора для инъекций смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином не следует (из-за выпадения осадка).

Кеторолак фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола; совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором «Плазмалит», раствором Рингера-лактата и Рингера, а также с инфузионными растворами с содержанием аминофиллина, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия и гепарина натриевой соли.

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.

Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.

Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Аналоги

Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Аналогами Кеторолака являются: Долак, Кетанов, Кеторол, Кеторолак-Кредофарм, Кетонорт, Кетофрил.

Цена Кетаролака, где купить

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.