Аркоксиа: инструкция по применению, аналоги таблеток для суставов

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) — 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=vSkNMhcz81I

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Заболевания печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Заболевания почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг — 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Фармакологический принцип воздействия

Многофункциональные таблетки Аркоксиа относятся к категории нестероидных противовоспалительных медикаментов. В состав препарата входит ингибитор селективного типа, который в терапевтической концентрации блокирует образование простагландинов, благодаря чему достигается хороший анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект.

Специалисты отмечают тот факт, что активные вещества этого медикамента снижают интенсивность проявления неблагоприятных клинических симптомов, которые связаны с воспалительным процессом. Лекарство Аркоксиа отличается тем, что регулярное его применение совершенно не влияет на слизистую оболочку органов ЖКТ и функцию тромбоцитов.

Производители медикамента проводили множество испытаний, которые помогли установить, что длительная терапия не влияет на снижение уровня арахидоновой кислоты и естественную агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном. Сразу после применения таблеток составляющие компоненты абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.

После этой реакции образуется 6-гидроксиметил-эторикоксиб. Приблизительно 1% лекарства выводится вместе с мочой в неизменном виде.

Терапевтическое воздействие препарата основано на подавлении активности циклооксегиназы. Это вещество представляет собой изофермент, ответственный за образование простагландинов и делится на 3 группы – первую и вторую.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозах, (до 150 мг в сутки) не тормозит активность ЦОГ-1, поэтому не влияет на работу тромбоцитов и продукцию простагландинов в слизистой оболочке желудка.

Клинические испытания выявили следующее:

  • Положительный эффектдозировка 30 мг при остеоартрозе давала положительный эффект со второго дня лечения, который сохранялся в течение 3 месяцев;
  • приприменении дозировки 60 мг у той же категории больных терапевтическое действие сохранялось в течение 12– 3 месяцев;
  • людей с диагнозом ревматоидный артрит лечили суточными дозировками 90 мг, польза сохранялась на протяжении всего периода лечения продолжительностью 1 год;
  • в период обострения подагры, пациентам давали 120 мг эторикоксиба в сутки, боль уменьшалась через 4 часа, а терапевтическое воздействие сохранялось втечение 8 дней приёма;
  • больные анкилозирующим спондилитом получали суточную дозировку 90 мг, которая уменьшала боль со второго дня применения, а польза сохранялась на протяжении 52-дневного курса;
  • после стоматологических операций людям давали Аркоксиа 90 мг в течение трёх дней, польза от лечения была идентична приёму 600 мг ибупрофена.

Исследования помогли определиться с подбором оптимальной дозировки для каждого заболевания. Медикаментс минимальным количеством действующего вещества не показал выраженного лечебного воздействия при остеоартрозе, хотя его не испытывали на больных с дегенеративно-дистрофическими поражениями пальцев и кистей рук.

Аркоксиа 60 мг (инструкция по применению прилагается к каждой коробке) назначается при всех видах остеоартроза. Такую дозировкупринято считать оптимальной. Для устранения симптомов ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита используют 90 мг, а при подагрическом артрите 120 мг. Для устранения болевых ощущений после стоматологических операций используют 90 мг 1 раз в день.

Таблетки Аркоксиа

Сколько продлится курс лечения и когда сделать, перерыв зависит от заболевания, которое вызывает ухудшение самочувствия.

Способ применения

принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз: Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Острый подагрический артрит: Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

применяют перорально.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта препарата наступает быстрее при приеме натощак. Это нужно учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении эторикоксиба возрастает при повышении дозы и продолжительности экспозиции, следует проводить короткие курсы лечения при применении самых эффективных суточных доз. Следует периодически переоценивать потребность в облегчении симптомов и ответ на лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов повышение дозы до 60 мг 1 раз в сутки может повысить эффективность. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов повышение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может улучшать терапевтический эффект. При достижении клинической стабилизации пациента, целесообразно снизить дозу до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилитОстрая боль

В случае появления острой боли эторикоксиб применяют только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Во время клинических исследований острого подагрического артрита эторикоксиб применяли в течение 8 дней.

Аркоксиа: инструкция по применению, аналоги таблеток для суставов

Послеоперационная боль, связанный с стоматологическим оперативным вмешательством Рекомендуемая доза — 90 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может потребоваться дополнительное послеоперационное обезболивание.

— доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг в сутки

— доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки в течение максимального периода лечения 8 дней

— доза при острой боли после стоматологического оперативного вмешательства не должна превышать 90 мг в сутки в течение максимального 3-дневного периода.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и в случае применения других препаратов, препарат следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Независимо от показаний пациентам с нарушением функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показаний не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в сутки.

Клинический опыт применения ограничен, особенно в отношении пациентов с нарушением функции печени умеренной степени, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Отсутствует клинический опыт применения препарата пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) поэтому препарат противопоказан таким пациентам.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы не требуется пациентам с клиренсом креатинина ≥30 мл / мин. Применение эторикоксиба пациентам с клиренсом креатинина {amp}lt;30 мл / мин противопоказано.

Эторикоксиб противопоказан детям до 16 лет.

Таблетки необходимо принимать внутрь. Как принимать Аркоксиа до или после еды – выбор каждого человека, так как прием лекарственного средства не зависит от употребления пищи. Единственный момент – таблетки Аркоксиа следует запивать достаточным количеством воды.

Дозировка Аркоксиа зависит от диагностированного заболевания:

  • при остеоартрозе рекомендуется принимать по 60 мг препарата ежедневно на протяжении периода, не превышающего 8 дней;
  • при ревматоидном артрите и болезни Бехтерева пациентам назначают препарат в дозе по 90 мг один раз в сутки, но не дольше 8 дней;
  • при подагре пациенты принимают по 120 мг препарата в сутки.

При умеренном болевом синдроме врачи рекомендуют употреблять не более 90 мг лекарственного вещества в сутки. В стоматологической практике после оперативных вмешательств специалисты пользуются именно такой дозировкой. Препарат в дозе 120 мг назначается только тем пациентам, у которых присутствуют интенсивные боли, к примеру, при подагрическом артрите.

Как долго длится курс лечения или сколько дней можно принимать Аркоксиа? В инструкции по применению лекарственного средства указанно, что его не рекомендуется принимать дольше 8 дней подряд. Игнорирование такой рекомендации чревато появлением у пациента осложнений в виде серьезных побочных эффектов со стороны внутренних органов и систем человека.

Можно ли принимать Аркоксиа с алкоголем? В период приема таблеток употребление спиртных напитков строго запрещается. Алкоголь повышает токсическое действие на организм нестероидных противовоспалительных средств и превращает их в своеобразный яд. Кроме этого, совместный прием этих веществ плохо влияет на печень и способен спровоцировать развитие серьезных нарушений со стороны данного органа.

Влияет ли Аркоксиа на овуляцию? Не стоит принимать таблетки женщинам, которые планируют беременность. Во-первых, вещество ингибирует ЦОГ-2, что в свою очередь подавляет процесс выхода здоровой яйцеклетки из яичника. Во-вторых, эторикоксиб легко проникает сквозь плацентарный барьер и на ранних этапах беременности может стать причиной формирования дефектов у плода или его гибели.

Передозировка

В ходе клинических исследований применения разовой дозы эторикоксиба до 500 мг или многократный прием до 150 мг в сутки в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Сообщалось о острая передозировка Эторикоксиб, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, были сопоставимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, со стороны сердца и почек).

В случае передозировки целесообразно принять обычных поддерживающих мероприятий, например удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, ведение клинического наблюдения, и в случае необходимости — проведение поддерживающего лечения.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе; неизвестно, выводится препарат при проведении перитонеального диализа.

В клинических испытаниях о передозировке

не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Как показали проводившиеся клинические испытания, при однократном применении 500 мг препарата негативные последствия отмечены не были. Аналогично при приёме суточной дозы 150 мг 3 недели подряд.

При многократном превышении возможно усиление побочных эффектов. Максимальная нагрузка приходится на сердечно-сосудистую систему и органы пищеварения. В таких случаях требуется провести промывание желудка и вызвать врача или скорую (если состояние больного тяжёлое или бессознательное).

Следует учитывать, что из организма выйдет, только та часть эторикоксиба, которая не успела всосаться, поэтому извлечь остатки лекарства нужно как можно раньше. Для облегчения состояния проводят симптоматическую терапию в зависимости от предъявляемых жалоб.

Вещество не выводится при аппаратной очистке крови.

Беременность

Применение препарата 

может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Лекарство нельзя пить при беременности и лактации. Проведённые опыты на животных показали, что оно оказывает токсическое воздействие на плод и выделяется с молоком матери. Если при лечении наступило зачатие, лекарственное средство отменяют сразу.

Аркоксию не рекомендуют принимать женщинам, которые планируют беременность, потому что таблетки влияют на фертильность.

Данные об употреблении Аркоксиа детьми отсутствуют.

, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. Исследования на животных репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для беременных неизвестен. Применение эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременного закрытия артериального протока. Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если женщина забеременела во время лечения, эторикоксиб следует отменить.

Аркоксиа: инструкция по применению, аналоги таблеток для суставов

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает эторикоксиб в грудное молоко. Известно, что у крыс эторикоксиб выводится с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аркоксиа влияет на фармакологические свойства некоторых веществ, поэтому при совместном применении нужно соблюдать осторожность и корректировать дозу.

К таким относится:

  1. Дигоксин. При взаимодействии химических веществ повышается максимальная концентрация Дигоксина 33%.
  2. Рифампицин. Снижает концентрацию эторикоксиба на 65%.
  3. Миноксидил и сальбутамол. Комбинируют с осторожностью, потому что исследования такой комбинации ещё продолжаются.
  4. Гормональные эстрогенсодежащие препараты. Отмечается повышение уровня эстрогенов.
  5. Оральные контрацептивы. Эторикоксиб повышает уровень этинилэстрадиола, что увеличивает риск развития венозных тромбоэмболий и прочих нежелательных явлений.
  6. Метотрексат. Большинство проводившихся исследований не отметили негативной взаимосвязи, но одно показало повышение уровня Метотрексата на 28%, что увеличило токсическую нагрузку на организм.
  7. Литий. Комбинированное лечение ухудшает выведение вещества с мочой и провоцирует его избыток в крови.

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизированный постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением примерно на 13% ПВ международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели ПВ МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность , обычно имеет обратимый характер.

Следует помнить о возможности таких взаимодействий у пациентов, применяющих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести надлежащую гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью и в дальнейшем.

Ацетилсалициловая кислота. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев в условиях равновесного состояния применения эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантной активностью ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

Аркоксиа: инструкция по применению, аналоги таблеток для суставов

Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба увеличивает частоту возникновения язвы ЖКТ и других осложнений по сравнению с монотерапией Эторикоксиб. Не рекомендуется одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой, дозы которой выше установленных для профилактики, а также с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксическое влияние последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов.

Литий. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют выведения лития почками, тем самым повышая уровень лития в плазме крови. Если необходимо, проводят тщательный контроль уровня лития в крови и корректируют дозу лития в течение одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

Метотрексат. В ходе двух исследований изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60, 90 или 120 мг один раз в сутки в течение 7 дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 и 90 мг не влиял на концентрацию в плазме крови или почечный клиренс метотрексата.

https://www.youtube.com/watch?v=ae9RywIKg8U

В одном исследовании при применении эторикоксиба в дозе 120 мг не наблюдалось влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата, тогда как в другом исследовании при применении эторикоксиба в дозе 120 мг концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%.

Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с оральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-1 мг норэтиндрона в течение 21 дня приводил к повышению AUC 0-24 этинилэстрадиола на 37%.

Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными оральными контрацептивами одновременно или через 12:00 повышал в равновесном состоянии значения AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива с различным содержанием этинилэстрадиола, который будет применяться одновременно с Эторикоксиб.

Гормонозаместительной терапии (ГЗТ). Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозаместительными препаратами, включают конъюгированные эстрогены (0,625 мг «премарин ™»), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC 0-24  в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), еквилину (на 76 %) и 17-β-эстрадиола (на 22%).

Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучали. По сравнению с увеличением при монотерапии препаратом «премарин ™» дозирования с 0,625 до 1,25 мг, влияние эторикоксиба в дозе 120 мг в экспозицию (AUC 0-24 ) эстрогенных компонентов препарата «премарин ™» был меньше, чем на половину.

Клиническое значение такого повышения неизвестно, а прием высоких доз препарата «премарин ™» одновременно с Эторикоксиб не изучали. Следует принимать во внимание такое увеличение концентрации эстрогена при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении с Эторикоксиб, поскольку рост экспозиции эстрогена повышает риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.

Преднизон / преднизолон. В исследованиях взаимодействия эторикоксиб не проявлял клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона / преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровым добровольцам не наблюдалось влияние на показатель AUC 0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя С max дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском токсического действия дигоксина при одновременном назначении эторикоксиба и дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, которые метаболизируются сульфотрансферазамы

Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови.

Аркоксиа: инструкция по применению, аналоги таблеток для суставов

Поскольку на сегодня данных о влиянии многочисленных сульфотрансфераз недостаточно, а клинические эффекты многих препаратов изучаются, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются главным образом человеческими сульфотрансферазамы (такими как пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, которые метаболизируются изоферментами CYP

По данным исследований in vitro , не ожидается угнетение цитохрома Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или ЗА4. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не влияло на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновую дыхательным тестом.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь обмена эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь обмена эторикоксиба, но их количественные характеристики не изучались in vivo .

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба в разовой дозе 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Одновременное применение перорального вориконазола или миконазола в виде орального геля для местного применения (мощные ингибиторы CYP3A4) с Эторикоксиб вызвало небольшое повышение экспозиции эторикоксиба, что, однако, не считалось клинически значимым согласно опубликованным данным.

Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Это может сопровождаться повторным проявлением симптомов. В то время как такие данные могут указывать на увеличение дозы, не рекомендуется применять эторикоксиб в дозах, превышающих указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.

Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Ревматоидный артрит

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Условия хранения

Согласно официальному листку-вкладышу, медикамент отпускается из аптеки только по рецепту врача. На практике его продают свободно.

Стоимость отличается в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Цена за:

  • 28 шт. 30 мг эторикоксиба 600–650 рублей;
  • 28 шт. 60 мг —950-1100 рублей;
  • 2 шт. 90 мг —305–378 рублей;
  • 7 шт. 120 мг —542–644 рубля.

Учитывая, что лечение зачастую длительное, цена за курс будет высокой.Аркоксию хранят при температуре, не превышающей 30°С. Срок годности 3 года с даты изготовления. Таблетку, извлечённую из защитной упаковки, используют сразу.

Коробочку нужно прятать от детей, чтобы избежать случайного проглатывания.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Совместимость с алкоголем

Аркоксиа 90 мг инструкция по применению и другие (30, 60 и 120 мг) не содержат информации по поводу приёма алкоголя.

Учитывая фармакологические свойства эторикоксиба, влияние этанола на человеческий организм и внушительный список побочных эффектов, делать этого не стоит по следующим причинам:

  • алкоголь губительно действует на здоровье суставов, повышает уровень мочевой кислоты при подагре и вымывает кальций, нужный для здоровья опорно-двигательного аппарата;
  • спиртное усиливает воспалительные процессы и замедляет процесс выздоровления;
  • Аркоксиа и алкоголь усиливают негативное действие друг друга, потому что оба негативно воздействуют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и организм в целом.

На фоне приёма алкогольных напитков риск токсического поражения печени намного повышается, особенно при регулярном приёме. На время лечения от горячительного рекомендуется отказаться.

Дополнительно

Прием лекарственного средства 

требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Отзывы пациентов

Большинство врачей в один голос заявляют, что Аркоксиа — это один из лучших обезболивающих препаратов на сегодняшний день. В дозировке 120 мг он заменяет наркотические анальгетики, которые применяются для устранения сильной боли и в послеоперационный период. Лекарство 60 и 90 мг быстро снимает воспаление, отёчность и жар.

Благодаря удобной форме выпуска лекарство можно подобрать для взрослых пациентов с разными диагнозами и хроническими патологиями, требующими коррекции дозы.

Врач и пациент

Практически все специалисты уверены, что негативное воздействие на слизистую желудка минимально, если сравнивать с похожими средствами. Пациенты с этим не согласны. Многие утверждают, что побочные эффекты со стороны желудка есть, причём ощутимые.

Среди самых распространённых:

  • боль в животе;
  • урчание;
  • вздутие;
  • обострение хронических заболеваний.

Со стороны других систем чаще всего отмечается:

  • дискомфорт слева под рёбрами и лопаткой;
  • усиленное сердцебиение;
  • повышение давления.

Такая разница между мнением врачей и пациентов может объясняться просто. Люди, которым назначают лекарственное средство в больнице предварительно проходят обследование. Им измеряют давление, делают электрокардиограмму и проводят общий анализ крови. Если здоровье не в порядке, то селективный ингибитор просто не рекомендуют. Пациенты, которые лечатся сами, не знают, что имеют определённые заболевания, поэтому приём лекарства усугубляет состояние.

Очень много больных жалуются на абсолютную бесполезность средства, хотя врачи заверяют, что эторикоксиб один из лучших. Причина, скорее всего, в некачественном товаре. Лекарство популярное и недешёвое, поэтому и подделок немало. Отличить оригинал по внешним характеристикам упаковки зачатую невозможно. Если препарат помогал какое-то время, но с покупкой новой пачки перестал работать, то, скорее всего, последнее средство оказалось фальсифицировано.

К другим вероятным причинам бесполезности анальгетика врачи относят неправильное дозирование, наличие заболеваний кишечника, которые сопровождаются нарушением всасывания. Пациенты, которые привыкли лечиться самостоятельно зачастую не знают своего диагноза, поэтому у них возникают сложности с подбором дозировки. Если болен кишечник, то лекарство вообще может не доходить до места назначения. Таким людям нужны НПВС в растворах для инъекций.

К преимуществам обезболивающего средства врачи относят:

  • быстрый и выраженный эффект;
  • возможностьупотреблять с другими препаратами;
  • удобную форму выпуска с разными дозировками;
  • минимальное количество побочных эффектов.

Они говорят, что медикамент помогает при боли в спине, коленном и локтевом суставе, при поражении пальцев и кистей рук. Лекарственное средствохорошо работает при обострении хронических патологий в связи с переходом на летнее или зимнее время года.

Большинство людей, особенно тех, что принимают лекарство впервые, настораживает список побочных эффектов (возможно в какой-то степени срабатывает самовнушение, вызывающее мнимые нежелательные реакции).

К самым распространённым недостаткам больные люди относят негативное воздействие на желудок и сердце, а также высокую стоимость. С последним пунктом солидарны и работники медицинской сферы, ведь есть много аналогов намного дешевле.

Препарат «Аркоксиа» — мощное средство, которое помогает тысячам пациентов с тяжёлыми хроническими диагнозами. Цена у этих таблеток немалая, поэтому принимать их долго сможет не каждый. Если лечиться зарубежным препаратом накладно, стоит проконсультироваться с врачом и попросить, чтобы тот подобрал вместо Аркоксиа аналог подешевле. Иногда смысла в приёме эторикоксиба нет, потому что дискомфорт устраняет дешёвый Диклофенак или Ибупрофен.

После падения с велосипеда появилась сильная боль в шее, распространяющаяся и на плечи. Дискомфортные ощущения наблюдались даже при незначительном движении. После тщательного обследования врач обнаружил остеохондроз и назначил мне лекарственные таблетки Аркоксиа 90. Инструкция и цена меня очень порадовали, курс лечения состоял всего из 5 дней. Принимала по 1 таблетке в сутки, боль полностью прошла уже на третий день. Препаратом довольна.

Илона

Для эффективного лечения шейно-грудного остеохондроза доктор назначил Аркоксиа. Таблетки принимала в течение 7 дней. Сейчас боль прошла, благодаря чему свободно занимаюсь привычными делами.

Варвара

У меня внезапно заболели сразу три коренных зуба, из-за чего боль была просто невыносимой. Никакие лекарства не помогали (даже уколы препарата Кеторол), из-за чего стоматолог назначил таблетки Аркоксиа 90 мг. Боль утихла буквально через час, а уже после принятия следующей пилюли все дискомфортные ощущения полностью прошли.

Марта

Основные противопоказания

https://www.youtube.com/watch?v=qZNSyJawQd0

Прежде чем принимать таблетки Аркоксиа, нужно проконсультировать с лечащим врачом и пройти полноценное обследование. Только благодаря этому можно выяснить, имеются ли какие-либо противопоказания. Сами производители этого препарата отмечают, что его категорически запрещено принимать в следующих случаях:

  • Выраженная сердечная недостаточность.
  • Повышенная гиперчувствительность к компонентам лекарства, из-за чего таблетки могут спровоцировать различные побочные проявления.
  • Сохраняющееся повышенное артериальное давление, которое наблюдается при неконтролируемой артериальной гипертензии.
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Вынашивание ребёнка и кормление грудью.
  • Полное сочетание сложных недугов: непереносимость ацетилсалициловой кислоты и бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз околоносовых пазух или носа.
  • Тяжёлая форма почечной недостаточности, поражение печени в активной фазе.
  • Ярко выраженная ишемическая болезнь сердца, восстановление после перенесённого аортокоронарного шунтирования, цереброваскулярные патологии, поражение периферических артерий.
  • Хроническое нарушение свёртываемости крови, гемофилия.
  • Пожилой возраст.
  • Тяжёлая недостаточность функции почек, прогрессирующие почечные недуги, подтверждённая гиперкалиемия.
  • Внезапное обострение хронических воспалительных заболеваний кишечного тракта (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Сахарный диабет.
  • Длительное применение НПВС.
  • Наличие в анамнезе данных о том, что в организме пациента развивается язва ЖКТ и сложная инфекция хеликобактер пилори.
  • Хроническая артериальная гипертензия.
  • Прохождение комбинированной терапии глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
  • Наличие тяжёлых соматических недугов.
  • Периодическая отёчность и склонность организма к задержке жидкости.
  • Наличие вредных привычек (курение, алкоголь, наркотики).
  • Дислипидемия.
  • Гиперлипидемия.
Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock
detector