Нимесил порошок от чего он помогает

Лекарственное взаимодействие

Нимесил производится в виде мелких гранул, которые расфасовываются в разовые пакетики по 2 г. Порошок, весом 2 г, имеет приятный аромат апельсина, и содержит 100 мг действующего вещества. В одной картонной коробке может находиться разное количество пакетиков: 9, 15 или 30 штук. Порошок применяется для самостоятельного приготовления раствора (суспензии). Он разводится в 100 г теплой кипяченой воды и должен употребляться сразу.

Действующее вещество препарата – нимесулид. Характерная его особенность – способность селективного подавления ЦОГ-2, особого фермента участвующего в запуске воспалительного процесса. При этом нимесулид не уменьшает синтез другого фермента, ЦОГ-2, который важен для обеспечения нормальных биологических реакций организма. Именно этим фактором объясняется минимум побочных эффектов при приеме.

Помимо активного вещества, в состав порошка входят дополнительные компоненты:

• кетомакрогол 1000. Он способствует усвоению и рассасыванию лекарства;
• сахароза и мальтодекстрин улучшают консистенцию раствора и подслащивают его;
• лимонная кислота, используемая в качестве вкусовой добавки и консерванта;
• апельсиновый ароматизатор.

Перед тем, как использовать Нимесил в сочетании с другими препаратами, необходимо проконсультироваться с доктором. При таком взаимодействии часто возникают непредсказуемые последствия, которые могут нанести вред организму в целом.

Нимесил в порошке может в сочетании:

• С глюкокортикостероидами – повысить вероятность появления язвы желудка и спровоцировать желудочные и кишечные кровотечения.
• С антитромбоцитарными средствами – увеличить риски возникновения кровотечений из желудка или кишечника.
• С антикоагулянтами – увеличить их эффективность. Если возникает необходимость обезболивания, то нужно после приема Нимесила отслеживать показатели свертываемости крови.
• С диуретиками – ослабить их воздействие.
• С антигипертензивными средствами – уменьшить их действенность.

Требуется строгий контроль над состоянием организма, если Нимесил в порошке принимается в сочетании с препаратами лития. Они назначаются для лечения различных психотропных нарушений. Нимесил замедляет вывод из организма лития. При повышении его уровня в крови возрастает токсичность, что вызывает опасные последствия. Также увеличивается токсичность Метотрексата, который является противоопухолевым средством.

Выпускается в гранулах для приготовления суспензии в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом. Принимают внутрь. Состав: в 1 пакете весом 2 грамма содержится 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

• При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
• При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
• НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

• НПВП могут ослаблять действие диуретиков
• У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект
• Прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида
• Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек.

Эти взаимодействия следует учитывать у больных, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместное применение этих средств стоит назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

• Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
• Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
• Нимесил подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
• При назначении нимесила менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
• В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесил, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесил вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесила.

Это средство производится в форме гранулированного порошка зеленоватого оттенка, запах которого напоминает апельсин. Расфасовывается Нимесил в пакеты по 2 г. Реализуется препарат в картонной коробке. В каждой может быть по 9, 15, 30 шт.

Активным компонентом выступает нимесулид. Также в составе лекарства присутствуют вспомогательные вещества, которые способствуют равномерному распределению действующего вещества. Это позволяет повысить эффективность терапии.

Нимесил (принимать порошок следует сразу после вскрытия пакета) иногда необходимо сочетать с другими препаратами в комплексной терапии. Поэтому следует знать, в каких случаях это возможно, и когда категорически противопоказано.

При одновременном применении Нимесила с лекарствами, замедляющими процесс свертываемости крови, действие последних усиливается.

Одновременный прием с антитромбоцитарными препаратами и блокирующими серотониновые рецепторы повышает вероятность кровотечений и воспалений в органах пищеварения.

Применение в комплексе с другими нестероидными средствами негативно отражается на системе кроветворения в целом, и может спровоцировать отдельные кровотечения. При сочетании Нимесила с глюкокортикостероидами повышает в несколько раз риск развития желудочно-кишечной язвы.

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакодинамические взаимодействия

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты.НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики.НПВС могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II.НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Если не допускать передозировки, то побочные действия при применении Нимесила в порошке наблюдаются редко.

Они могут проявляться:

• Аллергическими реакциями. На кожных покровах в этом случае наблюдается сыпь, покраснение, зуд. Довольно редко отмечаются более серьезные патологии – анафилактоидные реакции, отек Квинке и пр.
• Нарушениями в работе системы кроветворения, в частности, анемией, геморрагическим синдромом и др.
• Сбоями в работе функции зрения. В таком случае отмечается эффект расплывчатости.
• Нервными расстройствами, что проявляется периодическими головокружениями, бессонницей и возникновением тревожности.
• Диспепсическими расстройствами различного характера.
• Затруднением дыхания, одышкой, бронхоспазмом.

При передозировке наблюдается общее ухудшение состояния, а также:

• тошнота и рвота;
• боли в эпигастрии.

При этом не исключается вероятность желудочного кровотечения, которое несет угрозу для жизни.

Внимание! Учитывая опасность передозировки, Нимесил в порошке рекомендуется хранить в недоступном для детей месте.

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесил действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, в основном, циклооксигеназу-2.

• После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая средней максимальной  концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 97.5%. T1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
• Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается в виде глюкуроната – около 29%).
• Немесил выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесила и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 при почечной недостаточности были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме кумуляции не наблюдается.

• Cо стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко – тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
• Аллергические реакции: нечасто – зуд, сыпь, повышенная потливость; изредка – реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко – анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; иногда – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
• Со стороны органа зрения: иредка – нечеткое зрение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, “приливы”.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
• Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризма, гастрит; изредка – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
• Со стороны мочевыделительной системы: иногда – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
• Общие нарушения: иногда – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.
• Прочие: изредка – гиперкалиемия.

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ({amp}gt;10), часто ({amp}gt;100–{amp}lt;10); нечасто ({amp}gt;1000–{amp}lt;100), редко ({amp}gt;10000–{amp}lt;1000), очень редко ({amp}lt;10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Противопоказания

Нимесил (принимать порошок можно только с учетом противопоказаний) эффективен при лечении воспалительных процессов, которые сопровождаются повышенной температурой тела, а также болью средней интенсивности.

Этот нестероидный препарат рекомендуется использовать для снижения неприятной симптоматики при:

• травмах, патологиях опорно-двигательной системы;
• болезненных менструациях;
• головной боли;
• боли после хирургического вмешательства;
• стоматологических проблемах;
• цистите;
• гинекологических заболеваниях;
• проблемах с суставами;
• простуде;
• острой боли любой локализации.

Нимесил можно применять, только как препарат второй линии, так как он устраняет боль, снимает температуру и снижает воспаление, но не способен устранять основную причину патологического процесса.

Поэтому решение о приеме этого нестероидного препарата должен принимать лечащий врач, который сможет определить степень опасности для здоровья человека, исходя из индивидуальных особенностей.

Нимесил, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, имеет ряд противопоказаний. Поэтому перед приемом следует с ними заранее ознакомиться.

Основные противопоказания:

• возраст менее 12 лет;
• беременность;
• болезнь Крона;
• лактация;
• полипоз носа, пазух;
• индивидуальная непереносимость любого компонента, который присутствует в составе;
• лихорадка на фоне инфекционного заболевания;
• аспириновая астма;
• проблемы со свертываемостью крови;
• обострение язвы;
• бронхиальная астма;

  

• серьезные нарушения работы печени, сердечной мышцы, почек;
• предрасположенность к внутренним кровотечениям;
• алкоголизм, наркозависимость.

Этот нестероидный препарат оказывает негативное влияние на развитие плода во время беременности. Установлено, что прием Нимесила во время вынашивания ребенка может спровоцировать повышение давления в легочной артерии и вызвать сбой работы почек. А при маловодии этот нестероидный препарат может стать пусковым механизмом развития почечной недостаточности у ребенка.

Нимесил (принимать порошок во время беременности запрещено) в период вынашивания плода способен повышать вероятность кровотечений в органах пищеварения. А также это лекарство негативно воздействует на матку, снижая ее сократительную способность, и способствует образованию периферических отеков.

Этот препарат также противопоказан после мозговых кровоизлияний, коронарного шунтирования.

Не рекомендуется принимать Нимесил без согласования с лечащим врачом пациентам, у которых выявлены такие нарушения:

• сахарный диабет;
• сбой жирового обмена;
• гипертензия;
• атеросклероз;
• нарушения мозгового кровообращения.

С осторожностью следует принимать это лекарство пожилым людям, курильщикам, а также пациентам, которые проводили длительный прием других препаратов, относящихся к нестероидной группе.

Нимесил не применяется в педиатрии. Лечение этим препаратом можно проводить с 12-летнего возраста.

Инструкция по применению препарата Нимесил:

• лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль, головная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• альгодисменорея.

Нимесил предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

• гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
• гепатотоксические реакции на нимесил в анамнезе;
• сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелое нарушение функции почек (КК {amp}lt; 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• нарушение функции или любое активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркозависимость;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять нимесил:

• тяжелые формы артериальной гипертензии,
• сахарный диабет 2 типа,
• сердечная недостаточность,
• ишемическая болезнь сердца,
• цереброваскулярные заболевания,
• дислипидемия/гиперлипидемия,
• заболевания периферических артерий,
• курение,
• КК {amp}lt; 60 мл/мин,
• анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ,
• инфекции, вызванные Helicobacter pylori;
• пожилой возраст;
• длительное предшествующее использование НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке “риск-польза” при приеме препарата.

лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);

зубная боль;

симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

дисальгоменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

беременность и период лактации;

алкоголизм, наркозависимость;

дети в возрасте до 12 лет.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета типа 2, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида в виде гранул или порошка) 2 раза в сутки. Лекарство рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Разведенный приготовленный раствор хранению не подлежит.

• Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
• Для подростков (в возрасте от 12 до 18 лет) необходимости в корректировке дозировки нет.
• При нарушенной функции почек показаний для коррекции дозы при легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
• При лечении пожилых необходимость изменения суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
• Максимальная длительность лечения нимесилом составляет 15 дней.
• Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Влияние Нимесила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения нимесулидом стоит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесил может отрицательно влиять на протекание беременности, развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим лекарство противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Согласно инструкции по применению, порошок при беременности противопоказан. Но когда нет возможности снять болевой синдром другими способами, необходимо проконсультироваться с доктором для уточнения возможных рисков.

В первом триместре порошок принимать не стоит в связи с тем, что в этот период формируются все внутренние органы и важные системы жизнедеятельности плода. Действие лекарственных препаратов может привести к развитию врожденных аномалий. Во втором триместре риски возникновения патологий развития несколько снижаются, и доктор может разрешить разовый прием препарата.

Следует также понимать, что при регулярном употреблении Нимесил может затруднить зачатие. Именно поэтому, если возникают проблемы с беременностью, доктор обязательно поинтересуется, какие медикаменты принимаются женщиной для снятия болевого синдрома.

Не следует проводить лечение лекарственным средством при лактации. Действующее вещество, попадая в грудное молоко, может вызвать нарушения в развитии малыша. Даже разовый прием способен спровоцировать нервозность ребенка и нарушения в работе его пищеварительного тракта.

Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение препарата Нимесил® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Применение при нарушениях функции печени

Нимесил противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

• У больных с почечной недостаточностью применять Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Лекарственное средство противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (КК {amp}lt; 30 мл/мин).
• При легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Фармакокинетика

Продолжительность терапевтического действия составляет 6 ч. При этом больше половины активного вещества выходит с мочой, около 29% – с калом и только около 3 % выводится в неизменном виде.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Особые указания

1. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы лекарства минимально возможным коротким курсом.
2. Нимесил следует применять с осторожностью у больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно их обострение.
3. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозировки НПВП у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых людей, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У больных, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, принимающих Нимесил, лечение следует отменить.
4. Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его при нарушениях функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
5. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности “печеночных” трансаминаз) стоит прекратить применение нимесила и обратиться к лечащему врачу.
6. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, необходимо обследование у врача-окулиста.
7. Лекарство может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому при высоком артериальном давлении и с нарушениях сердечной деятельности Нимесил стоит применять с особой осторожностью.
8. При почечной или сердечной недостаточности применять Нимесил необходимо с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить.
9. Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
10. В состав лекарства входит сахароза, это следует учитывать больным, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
11. При возникновении признаков “простуды” или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения Нимесилом применение лекарства должен быть прекращено.
12. Не стоит применять Нимесил одновременно с другими НПВП.
13. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесил не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
14. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме Нимесила для данной категории лиц необходим надлежащий клинический контроль.
15. Как и другие НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации.
16. Применение Нимесила может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
17. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции применение Нимесила стоит прекратить.

С осторожностью необходимо принимать Нимесил некоторым категориям людей. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует ознакомиться с возможными рисками.

У пациентов, с установленным диагнозом язвенный колит и болезнь Крона, при приеме лекарства повышается вероятность обострений. Также у таких пациентов возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому при назначении Нимесила необходимо начинать прием с малых доз, и постепенно увеличивать дозировку.

Аналогичные осложнения возможны и у пожилых людей, а также пациентов, которым назначен прием лекарств, уменьшающих свертываемость крови или подавляющих агрегацию тромбоцитов.

Так как нимесулид частично выводится через почки, то при нарушениях функции этого органа дозировку следует снижать в соответствии с уровнем мочеиспускания.

Иногда возможна реакция печени на действие этого препарата. Это выражается появлением кожного зуда, пожелтением кожи и изменением оттенка мочи на более темный. В этом случае продолжать терапию нельзя.

У некоторой категории пациентов Нимесил вызывает задержку жидкости в организме, что крайне нежелательно для людей, страдающих повышенным давлением и нарушениями работы сердца. В этом случае только врач способен оценить степень риска для пациента и необходимость приема препарата.

Активный компонент средства негативно влияет на женскую фертильность, поэтому следует воздержаться от его приема, людям планирующим беременность.

Специальные исследования о влиянии данного средства на способность управлять автомобилем, а также выполнение работы с повышенным вниманием, не проводились. Поэтому следует проявлять осторожность и отказаться от опасных видов деятельности, требующих быстроты реакции после приема порошка.

При проведении терапии этим препаратом необходимо учитывать, что нимесулид и алкоголь несовместимы. Их одновременный прием может привести к нарушению функции печени и серьезным осложнениям для здоровья.

Поэтому следует проявлять осторожность и выдерживать определенный промежуток времени. Употреблять алкоголь, даже в незначительном количестве, можно только по истечении 18 ч. после приема лекарства.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил®, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил® прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил® одновременно с другими НПВС.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ – неэффективны из-за высокой связи нимесила с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Сроки, условия продажи и хранения

• Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
• Срок годности: 2 года.
• Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
• Нимесил отпускается по рецепту

По рецепту.

3 года.

Продажа препарата в аптеках проводится только по рецепту врача. Срок годности – 2 года. Вскрытый пакетик с порошком не подлежит хранению. Поэтому препарат рекомендуется использовать сразу.

Хранить лекарство необходимо при пониженной влажности в темном месте подальше от детей. Температура при этом не должна быть выше 25 градусов. Использовать просроченное лекарство опасно для здоровья. Поэтому по истечению срока годности препарат необходимо выбросить.