Как применять препарат Мовасин в виде уколов

Фармакодинамика

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с CSS, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, CSSmin и CSSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.

Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикаматормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.

Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.

Для инъекционного введения биодоступность мелоксикамапрактически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.

При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации

Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином(99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.

Мелоксикампрактически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).

По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.

Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.

Мелоксикамв дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.

Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.

Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

В/в инъекции запрещены!

В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).

В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.

Инъекции проводят глубоко в мышцу.

При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.

Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикамас плазменными белками.

Иногда возникают ситуации, когда человек ошибочно принял дозу больше, чем рекомендует прилагающаяся к препарату «Мовасин» инструкция по применению. Цена такой неосторожности заключается в возникновении нежелательных симптомов. Это может быть рвотный рефлекс, спутанность сознания, боль в области желудка, кровотечения в желудке или кишечнике, недостаточная работа почек или печени, нарушения дыхательного ритма, остановка сердца.

Чтобы помочь человеку, принявшему большую дозу таблеток, нужно промыть ему желудок, дать активированный уголь, провести лечение по устранению симптомов передозировки.

Как применять препарат Мовасин в виде уколов

Антидотов к данному веществу не существует.

для взрослых

Таблетки нужно пить во время еды. Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от патологии:

  • при ревматоидном артрите лекарство надо принимать по 15 мг в сутки, которая в зависимости от терапевтического эффекта может быть уменьшена до 7, 5 мг в день;
  • при остеоартрозе медикамент прописывают по 7,5 мг в день, если эффект отсутствует то суточную дозировку медикамента увеличивают до 15 мг;
  • при болезни Бехтерева — 15 мг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 15 мг.

Если у пациента большая вероятность развития нежелательных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7,5 мг.

В уколах лекарство можно вводить только глубоко внутримышечно, внутривенно его вводить нельзя. В ампулах медикамент можно вводить в течение первых 2—3 суток. Дальше его принимают в таблетках.

для детей

Дети старше 12 лет могут принимать таблетки Мовасин в обычном режиме.

После того как ребенок в период грудного вскармливания будет переведен на смесь Мовасин можно применять в обычном режиме.

При превышении рекомендуемых дозировок могут возникнуть следующие признаки передозировки:

  • расстройства сознания;
  • кровотечение из пищеварительного тракта;
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области;
  • печеночная недостаточность;
  • острая почечная недостаточность;
  • остановка сердца и дыхания.

Специфического антидота не существует, поэтому пострадавшему промывают желудок, дают выпить активированный уголь (в течение ближайшего часа). При необходимости назначают симптоматическое лечение.

— больные с остеоартрозом – 7,5 миллиграмм (при отсутствии клинического эффекта — 15 миллиграмм);
— пациенты с ревматоидным артритом — 15 миллиграмм (при высокой эффективности дозировка сокращается в 2 раза);
— с анкилозирующим спондилоартритом — 15 миллиграмм.
В любом случае предельная дневная доза — 15 миллиграмм.
У больных, подвергающихся процедуре гемодиализа, либо с высокой вероятностью развития негативных эффектов дневная доза не может превышать 7,5 миллиграмм.

Внутримышечно мелоксикам рекомендуется вводить в первые 2-3 дня с продолжением терапии таблетированной формой средства.
Раствор вводится глубоко в мышцу (введение в вену запрещено) 1 р/д по 7,5-15 миллиграмм.
Предельная дневная доза – 15 миллиграмм, что необходимо учитывать и при параллельном назначении различных лекарственных форм.

Намеренное либо случайное употребление мелоксикама в чрезмерных дозах может вызвать состояние расстроенного сознания, синдромы его выключения или помрачения, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острое нарушение экскреторной функции почек с накоплением в крови азотистых шлаков, нарушение одной либо нескольких функций печени, остановку дыхания, прекращение сокращений разных отделов сердца.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M45 Анкилозирующий спондилит Анкилозирующий спондилоартрит
Анкилозирующий спондилоартроз
Бехтерева болезнь
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болезни позвоночного столба
Болезнь Бехтерева
Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля
Мари-Штрюмпеля болезнь
Ревматический спондилит
Спондилоартрит анкилозирующий

Мовасин относится к НПВС. Он является селективным ингибитором ЦОГ-2. Препарат оказывает болеутоляющее и жаропонижающие действие, купирует воспаление.

После орального приема лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет 89% (при внутримышечном введении она достигает почти 100%). До 99% активного вещества связывается с белками.

Проходя через печень лекарство, подвергается метаболизму. Препарат выводится с желчью и мочой. Период полувыведения после орального приема может варьировать от 15 до 20 часов, после внутримышечного введения он достигает 20 часов.

Как применять препарат Мовасин в виде уколов

У пациентов старшей возрастной группе клиренс медикамента снижается.

Условия хранения препарата Мовасин®

Хранение Мовасин производится в сухом, темном месте, подальше от детей, с соблюдением температуры до 25 градусов тепла для таблеток и 30 градусов тепла для раствора. Максимальный срок хранения – три года.

Мовасин относится к списку Б. Срок его годности независимо от формы выпуска составляет 36 месяцев. Лекарственное средство нужно хранить в сухом, темном месте недосягаемом для детей таблетки при температуре до 25 градусов, уколы — до 30 градусов.

Приобрести медикамент можно по рецепту врача, поэтому самолечение им недопустимо.

Все формы Мовасина нужно хранить в сухом и затемненном помещении, при температуре: для таблеток – до 25°С; для ампул – до 30°С.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия и сроки хранения

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M45 Анкилозирующий спондилит Анкилозирующий спондилоартрит
Анкилозирующий спондилоартроз
Бехтерева болезнь
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болезни позвоночного столба
Болезнь Бехтерева
Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля
Мари-Штрюмпеля болезнь
Ревматический спондилит
Спондилоартрит анкилозирующий

Обе формы препарата годны к употреблению на протяжении 3-х лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить Мовасин можно на следующие медикаменты:

  1. Мовалис — оригинальный препарат, содержащий в качестве активного компонента мелоксикам. Выпускается он в таблетках, уколах, ректальных суппозиториях, суспензии для орального приема. При ювенальном ревматоидном артрите препарат может применяться у детей старше 2-х лет. Мовалис запрещено прописывать женщинам в положении и кормящим грудью.
  2. ОКИ является заменителем Мовасина по терапевтической группе. Эффект от препарата объясняется кетопрофеном. Выпускается лекарство в ректальных суппозиториях, растворе для местного применения, гранулах для приготовления суспензии для орального употребления. ОКИ запрещено использовать в период вынашивания плода и кормления грудью. Лекарство можно прописывать детям старше 6 лет (раствор для местного применения с осторожностью, возможно, применять у пациентов младше 6 лет).
  3. Вольтарен рапид относится к заменителям Мовасина по фармакологической группе. Выпускается лекарство в таблетках и порошке для изготовления раствора для приема внутрь. Нестероидное противовоспалительное средство можно прописывать пациентам старше 18 лет, в том числе и женщинам в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.
  4. Налгезин является к заменителям препарата Мовасин по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно принимать детям старше 9 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание.

Принимать вместо Мовасина аналог допустимо только после консультации со специалистом.

Мирлокс
Ревмоксикам
Ксефокам Рапид
Ксефокам
Мовалис
Месипол
Лем
Мелбек
Пироксикам
Лорноксикам
Артрозан
Тексамен
Амелотекс
Мелоксикам

Беременность и лактация

Применение Мовасина при лактации (следует отказаться от кормления) и беременностипротивопоказано.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Состояние беременности и время кормления грудью — противопоказания к применению Мовасина. При планировании беременности от него также стоит отказаться, так как прием лекарств, блокирующих производство простагландинов, отрицательно влияет на возможность производить жизнеспособное потомство.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock
detector