Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

Остеопороз — клиники в

Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.

Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.

Отеопороз болезнь костей

Остеопороз — разрушение костной ткани

Перелом шейки бедра

Перелом шейки бедра при остеопорозе

При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.

Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:

  • постоянная боль, локализованная на месте травмы;
  • сколиоз, нарушение осанки;
  • уменьшение роста;
  • частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
  • медленное заживление повреждений костной ткани.
Нарушение осанки

Нарушение осанки при остеопорозе

Бисфосфонаты – это группа медицинских препаратов, действие которых направленно на предотвращение истончения костной ткани. Название этот класс лекарственных средств получил из-за содержания в составе двух фосфанатов. В костях они останавливают разрушение гидроксиапатита – основного минерального компонента костей.

Действие данных составов схоже с пирофосфанатами, регулирующими объем кальция в скелетных тканях. Бисфосфонаты призваны блокировать вещества, расщепляющие пирофосфонаты. Можно сказать, что они задерживают молекулы кальция и не дают им покинуть пределы костной структуры.

Главным преимуществом, выступает безопасное избирательное воздействие лекарств, благодаря чему ионы кальция накапливаются только в скелете. Эта способность обуславливает эффективность применения данной группы веществ при лечении остеопороза.

Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:

  • После начала приема таблеток данные вещества попадают в структуру костей и взаимодействуют с кальцием, в течение использования лекарств они удерживают элемент внутри и способствуют его накоплению в костях, благодаря чему повышается прочность.
  • Проникая в состав скелета, бисфосфанаты разрушают функциональность остеокластов. В нормальном состоянии эти клетки отвечают за рассасывание старой костной структуры, и сотрудничают с остеобластами – задачей которых является формирование новых костных тканей.
  • В состоянии остеопороза эта взаимосвязь нарушена, в результате чего скелет становиться пористым, проницаемым и ломким.
  • При употреблении бисфосфонатов активность последних уменьшается, рост замедляется, а процесс самоистребления ускоряется. Следствием терапии является укрепление костей и восстановление истонченных участков.
Механизм работы бисфосфонатов

Механизм действия бисфосфонатов

Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.

Активность Бисфосфонаты
× 1 Этидронат (Ксидифон, Дидронель)
× 10 Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак),
Тилудронат (Скелид)
× 100 Памидронат (Аредиа, Аминомакс)
× 1000 Алендронат (Фосамакс, Остеотаб)
× 10000 Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта)

Деносумаб – это лекарственный препарат полностью состоящий из человеческих антител (lgG2), им заменяют бисфосфонаты. В механизме действия этого вещества заложена способность ингибировать функциональность остеокластов, разрушающих старую структуру костей.

Препараты на основе деносумаба:

  • Он делает скелет прочнее, увеличивает плотность, тем самым защищая кости от переломов. Выпускается под наименованием Пролиа, в государстве Пуэрто-Рико, стоимость препарата в России в среднем составляет 15580 рублей.
  • Лечение осуществляется путем введения под кожу раствора в районе бедра и живота, курс составляет раз в полгода.
  • Его используют при высоком риске переломов, в тех случаях, когда применение других средств невозможно.
Препарат Пролиа

Пролиа

Препараты кальция

Препараты кальция — основа лечения остеопороза

  • Для лечения используются гормональные препараты, витаминно – минеральные комплексы, кальцитонин.
  • Для повышения нарастания костной структуры рекомендуются биофлавоноиды, кальций D3, соединения стронция и фтора. Блокируют разрушение скелета кальцитонин и эстрогены.
  • Средства гормонального типа подбираются в индивидуальном порядке, с учетом пола, возраста и особенностей пациента.
  • В качестве дополнительных мер поддержки назначается лечебная гимнастика и специальная диета, включающая продукты, содержащие кальций, фосфор, витамин Д.

Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

Наиболее эффективные бисфосфонаты

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.к меню ↑

Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

  • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
  • профилактика повторных переломов при остеопении;
  • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
  • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
  • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
  • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
  • метастазы в костные ткани.

к меню ↑

Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

Назначение бисфосфонатов женщинам

Общие противопоказания к бисфосфонатам:

  1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
  2. Наличие гипокальциемии.
  3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
  4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
  5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
  6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
  7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
  8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

к меню ↑

к меню ↑

Бисфосфонаты имеют достаточно внушительный список побочных явлений, которые часто возникают, если пациент принимает препараты длительно.

Возможные побочные эффекты и осложнения:

  • расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, хроническое беспокойство;
  • кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), различные высыпания;
  • аллергические реакции, вплоть до смертельных (анафилактический шок, коллапс, бронхоспазм, отек гортани);
  • некроз челюсти и других костных тканей (таблетки крайне редко дают такой побочный эффект, куда чаще к этому приводят инъекции);
  • падение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма;
  • лихорадка, болезненные ощущения в месте введения препарата;
  • сухость во рту, абдоминальные боли (в животе), тошнота, приступы рвоты, при длительном приеме – анорексия, диарея, стоматит;
  • генерализованная боль (системная, общая), судорожный синдром, миалгия и артралгия.

к меню ↑

Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

  1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
  2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
  3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

Список препаратов, содержащих азот:

  • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
  • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
  • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
  • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

Бисфосфонаты до сих пор активно используются в терапии остеопороза, несмотря на ряд обнаруженных недостатков. Например, было установлено, что препараты повышают плотность костей, но не делают их крепче. Структура костных тканей становится сходной с некоторыми металлическими сплавами — при определенном физическом воздействии они раскалываются на мелкие кусочки. Поэтому в терапевтические схемы, кроме бисфосфонатов, включаются препараты для укрепления костей.

Бисфосфонат, или дифосфонат, — искусственно синтезированное химическое соединение, близкое по структуре к пирофосфонату. Это вещество отвечает за прочность сцепления кальция с костными тканями. Но в отличие от естественных биологических пирофосфонатов, синтетические бисфосфонаты обладают более высокой клинической активностью. У них более широкий спектр фармакологического действия.

  • Остеопороз.
  • Миелома.
  • Нарушения образования костных тканей.
  • Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
  • Первичный гиперпаратиреоз.
  • Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Показания для использования

  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • рецидивирующие язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипокальциемия, или недостаток кальция в организме.

тошнота, рвота, избыточное газообразование, диарея или запор, боли в области эпигастрия. Неврологические нарушения проявляются снижением остроты зрения, головными болями, головокружениями. Описаны случаи сердечной аритмии, фибрилляции предсердий, развития остеонекроза челюстных суставов. Иногда возникают лихорадочные состояния, осложняемые ознобом, слабостью, апатией, артралгиями, болями в мышцах. Характерными симптомами местной аллергической реакции становятся отечность и покраснение кожи, появления зуда и высыпаний.

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Остеопороз

Остеопороз

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот  при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге. Патология склонна к агрессивному и прогрессирующему течению и клинически проявляется частыми переломами, болями в костях и суставах, обильными кровотечениями и выраженной анемией.

Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

  • хроническое диффузное уплотнение и ломкость костной ткани с прогрессирующим нарушением кроветворения в костном мозге (мраморная болезнь);
    Мраморная болезнь (остеопетроз)

    Мраморная болезнь (остеопетроз)

  • деформирующий остит (болезнь Педжета);
    Болезнь Педжета костей

    Болезнь Педжета костей

  • костные метастазы при злокачественных опухолевых процессах (особенно с признаками гиперкальциемии и кальциноза);
    Как выглядят метастазы рака

    Как выглядят метастазы рака

  • генетические нарушения, характеризующиеся повышенной ломкостью костей в результате недостаточного синтеза коллагена (болезнь Лобштейна-Вролика).
    Несовершенный остеогенез (болезнь Лобштейна-Фролика)

    Несовершенный остеогенез (болезнь Лобштейна-Фролика)

Хорошие результаты достигаются при включении бифосфонатов в схему лечения первичного гиперпаратиреоза. Это патология паращитовидных желез, при которой происходит повышение синтеза паратгормона, принимающего участие в поддержании нормального количества кальция и фосфора в крови.

Гиперпаратиреоз

Гиперпаратиреоз

При вторичном гиперпаратиреозе, возникающем на фоне других заболеваний (например, эндокринных расстройств), использование бифосфонатов считается нецелесообразным.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты назначаются в качестве первого и главного средства. Приходя на прием к врачу, он начинает заполнение истории болезни, и первым делом проводит опрос. Немаловажным является определение причины болезни. Так как часть терапии – это устранение провоцирующего фактора.

Обычно причинами остеопороза становятся:

  • нарушения в работе ЖКТ, связанные с всасыванием Са, несбалансированный рацион, в котором катастрофически не хватает продуктов, содержащих кальций;
  • недостаток витамина D в организме;
  • заболевания эндокринной системы и наступление раннего климакса;
  • пониженный коэффициент массы тела или лишний вес, сидячий образ жизни;
  • хронические и приобретенные дефекты скелета, некроз тканей костей при онкологии;
  • продолжительное употребление гормональных средств;
  • длительный восстановительный период после перелома.

Бисфосфонаты являются обязательным средством для лечения остеопороза. Но прежде всего необходимо пройти обследований и уточнить диагноз.

При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:

  • денситометрия – УЗИ или рентген излучение;
  • радиоизотопное сканирование скелета;
  • трепанобиопсия – процедура, при которой берется частица костной ткани из пораженного участка;
  • определение уровня ферментов щитовидной железы.

Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.

Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:

  • Остеокальцин – основное коллагеновое вещество, высокий уровень которого свидетельствует о наличии заболевания.
  • Неорганический фосфор содержание которого превышено указывает на нарушение.
  • Кальций – главный элемент костной ткани, если его объем больше нормы, то у больного гиперпаратиреоз, если содержание меньше, то это проявление рахита или остеомаляции.
  • Маркер D-Cross Laps показывает объем расщепляющихся веществ, повышенный уровень является признаком остеопатии и остеопороза.
  • Фермент щелочной фосфатазы в значении превышающем нормативные показатели говорит о костных нарушениях.
Строение костной ткани

Строение костной ткани человека

Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.

Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.

Бифосфаты и бисфосфонаты препаратыИстории наших читателей!
Хочу рассказать свою историю, о том как я вылечила остеохондроз и грыжу.
Наконец-таки я смогла побороть эту нестерпимую боль в пояснице. Веду активный образ жизни, живу и радуюсь каждому моменту!
Несколько месяцев назад меня скрутило на даче, резкая боль в пояснице не давала двигаться, даже не смогла идти. Врач в больнице поставили диагноз остеохондроз поясничного отдела позвоночника, грыжа дисков L3-L4. Прописал какие то лекарства, но они не помогали, терпеть эту боль было невыносимо. Вызывали скорую, они ставили блокаду и намекали на операцию, все время думала, об этом, что окажусь обузой для семьи…
Все изменилось, когда дочка дала почитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня из инвалидного кресла. Последние месяцы начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу. Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без остеохондроза,

Противопоказания существуют у всех препаратов, бисфосфонаты не исключение, следует отказаться от применения бисфосфонатов или обратить внимание на их употребление в следующих случаях:

  • обострение болезней ЖКТ, предрасположенность к появлению гастрита;
  • период беременности и лактации и детский и подростковый возраст;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение работы двенадцатиперстной кишки, язва желудка;
  • нарушение функции глотания, сбои в проходимости пищевода;
  • пониженный уровень кальция в крови;
  • недостаток витамина D в организме.
Противопоказания к Найз гелю

Противопоказания

Виды или классификация бисфосфонатов

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Этидроновая кислота
«Ксидифон»

«Ксидифон»

Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
Тилудроновая кислота
«Скелид»

«Скелид»

Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
Клодроновая кислота
«Клобир», «Бонефос»

«Клобир», «Бонефос»

Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Ибандроновая кислота
«Бонвива», «Виванат»

«Бонвива», «Виванат»

Препараты данной фармакологической группы рекомендованы преимущественно женщинам для лечения постменопаузальной деструкции костной ткани.
Золедроновая кислота
«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

Обладает селективным (избирательным) действием на костные клетки. Может использоваться для лечения опухолевых заболеваний и прогрессирующего остеопороза.
Алендроновая кислота (включая комбинации с альфакальцидолом и колекальциферолом)
«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

Корректируют фосфорно-кальциевый обмен в костных структурах. Используются для лечения остеопороза на различных стадиях.

Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее — содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:

  • безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
  • азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
  • аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.

Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения — аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.

Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты — препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.

Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза Характерные особенности
Агрессивное действие на органы пищеварительной системы При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек
Длительный терапевтический курс Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата
Возможность только патогенетического лечения Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов
Низкая абсорбция активных ингредиентов После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками
Необходимость приема других лекарственных средств Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного

Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

Формы бисфосфоната Бондронат

Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

  • алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
  • ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
  • золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
  • ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

  • этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
  • клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
  • тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

к меню ↑

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты.

Бифосфаты и бисфосфонаты препараты

Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:

  • первое поколение – без азотные;
  • второе поколение (новое) азотсодержащие.

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

  • Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
  • Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
  • Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

  • Синдронат — таблетки. Цена от 2000 до 10000 рублей.
  • Клодронат капсулы. Стоимость 3500 рублей.
  • Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
  • Бонефос — цена от 4750 до 7500 рублей.

Бисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота– новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

  • Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 1590 руб.
  • Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 4960 рублей.
  • Бондронат  — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 5350 рублей.
  • Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от1500 рублей.

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

  • Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
  • Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 1190 рублей.
  • Резорба — в форме уколов. Стоимость от 5960 рублей.
  • Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей.

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

  • Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
  • Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
  • Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
  • Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Азотсодержащие бисфосфонаты

  • Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
  • Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат».
  • Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
  • Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Исследования эффективности

Исследования доказали, что продолжительный прием бисфосфонатов укрепляет кости и уменьшает риск переломов.

Данная таблица позволяет сравнить клиническую эффективность бисфосфонатов в отношении предупреждения связанных с остеопорозом переломов.

Клиническое исследование Число пациентов Бисфосфонат и длительность приема Уменьшение риска позвоночных травм Снижение вероятности  повреждений других костей
VERT-NA (16) 2458 Ризедронат (5мг/сут.) 3 года 41 39
VERT-MN (27) 1226 Ризедронат (5мг/сут.) 3 года 49 33
FIT I (4) 2027 Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год 47 20
FIT II (10) 4272 Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год 44 12
BONE (8, 26) 2946 Ибандронат, 3 года 62 60

Правила приема

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы снизить риск язвенных и эрозивных поражений желудка, кишечника и пищевода, при приеме бисфосфонатов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);
    Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

    Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

  • интервал между приемом лекарства и приемом пищи должен составлять не менее 30-40 минут;
  • запрещено принимать наклонное или горизонтальное положение, есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки или постановки капельницы;
    есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

    Запрещено есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

  • пить таблетки из группы дифосфонатов можно только после принятия вертикального положения;
  • нельзя пережевывать и измельчать таблетки (а также растворять их в жидких и полужидких продуктах), так как это может стать причиной образования язв и эрозий в ротовой полости.
    Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

    Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Запивать таблетку можно только чистой водой

Запивать таблетку можно только чистой водой

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ. Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта.

Бисфосфонаты формула

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше. Еще одна важная рекомендация: БФ надо запивать не чаем, молоком, соком или кофе, а простой водой (большим количеством).

Применение бисфосфонатов при опухолевых заболеваниях

Особых правил для приёма бисфосфонатов нет, существуют общие рекомендации, которые необходимо соблюдать. В противном случае полученный результат лечения может отличаться от ожидаемого, а также появляется риск возникновения нежелательных реакций в организме.

Согласно официальной инструкции бисфосфонаты следует применять так:

  • Употреблять бисфосфонаты следует на голодный желудок, не позднее получаса до приема пищи.
  • Чтоб избежать возможного повреждения слизистых покровов желудка, некоторое время после приема лекарства необходимо находиться в горизонтальном положении, несоблюдение этого условия приведет к рефлюксу.
  • Запивать препарат нужно большим количеством воды.
  • Делать уколы с растворами бисфосфонатов должен квалифицированный специалист.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.к меню ↑

Исследования эффективности

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

К вреду для организма пациента или побочным эффектам от бисфосфонатов можно отнести:

  • воспаление слизистой желудка и кровотечение в ЖКТ, раздражение двенадцатиперстной кишки;
  • тошнота и рвота, боль в области живота, вздутие и газообразование, запоры;
  • мигрень и боли в мышцах и суставах;
  • острая почечная и печеночная недостаточность;
  • снижение содержания кальция в крови;
  • аллергические реакции.
Побочные эффекты

Побочные эффекты бисфосфонатов

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

  • При внутривенном введении — гипокальцемию.
  • Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
  • Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
  • Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
  • Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании.
  • Общее недомогание, слабость, тошноту.
  • Мышечную боль.
  • Проблемы со зрением.
  • Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред. Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим.

Совместимость с другими веществами

Совместимость бисфосфонатов с лекарствами:

  • Негормональные противовоспалительные таблетки повышают вероятность возникновения раздражения и кровотечения ЖКТ.
  • Петлевые мочегонные препараты могут вызвать понижение количества магния и кальция в крови.
  • Аминогликодизы усиливают токсическое воздействие на печень и почки.
  • Алкогольная продукция в сочетании с бисфосфонатами грозит развитием осложнений.

Механизм действия бисфосфонатов при лечении остеопороза

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Остеопороз

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным.

И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock
detector