Нимесулид мбф от чего помогает
Инструкция по применению Нимесулид-мбф 100мг 2г 5 шт. гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Препарат может отрицательно влиять на протекание беременности, на развитие эмбриона, приводить к преждевременному закрытию артериального протока, нарушению функции почек плода, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, гипертензии в системе легочной артерии. Повышает риск кровотечений, возникновения периферических отеков, снижает контрактильность матки.
В связи с этим данное лекарство противопоказано во время беременности.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB
Не применяется в период лактации.
Нимесулид-МБФ применяют внутрь.
https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB
Стандартная разовая доза — 100—200 мг два раза в сутки.
Состав и форма выпуска
Гранулы — 1 пакет:
- активное вещество: нимесулид — 0,100 г (100% вещества);
- вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 1,805 г, макрогола
глицерилгидроксистеарат — 0,008 г, лимонная кислота — 0,03 г,
мальтодекстрин — 0,015 г, ароматизатор апельсиновый — 0,04 г.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100
мг.
По 2 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного
комбинированного.
По 5, 10, 20 и 30 пакетов вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Описание лекарственной формы
Гранулы круглой и неправильной формы, от светло-желтого до
желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина.
Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с
включениями желтого цвета.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи
снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время
достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1,5-2,5 ч. Связь с
белками плазмы — 95%, с эритроцитами -2%, с липопротеинами — 1%, с
кислыми альфа1-гликопротеинами — 1%. Изменение дозы не влияет на
степень связывания.
Распределение. Максимальная концентрация — 3,5-6,5 мг/л. Объем
распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых
органов, где после однократного приема его концентрация составляет
около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко
проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми
монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%),
обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие
уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по
гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания
метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым
соединением, для выведения которого не требуются глутатион и
реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и др.).
Выведение. Период полувыведения нимесулида — 1,56-4,95 ч,
4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч.
4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно
подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге
воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на
циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).
Показания к применению
- Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в
костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи
суставов; тендениты, бурситы, зубная боль); - симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым
синдромом; - первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется
для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам
препарата; - гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит,
крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или
других НПВП, в том числе нимесулида; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с
непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в
анамнезе); - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с
потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП); - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь
Крона, язвенный колит) в фазе обострения; - период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых
респираторно-вирусных инфекциях; - подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; - цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие
заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; - тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание
печени; - детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит
сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы; - наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания
глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет,
компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь
сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60
мл/мин.
Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые
соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например,
ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и детям
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую
фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с
рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости
от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость.
Редко: эритема, дерматит.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица,
полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение.
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Нарушения психики
Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные»
сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение артериального давления.
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы»
крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка.
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота.
Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное
кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной
кишки.
Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный
стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит
(включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия,
интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена
едко: гиперкалиемия.
Прочие
Нечасто: периферические отеки.
Редко: недомогание, астения.
Очень редко: гипотермия.
Лекарственное взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения
желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (SSIs), например, флуоксетин, увеличивают риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как
варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не
рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями
коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать,
необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости
крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение
натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение
калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к
уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация
— время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без
изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует
осторожности у пациентов с почечной или сердечной
недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У
пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени
тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном
применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП,
антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и
возникновение острой почечной недостаточности, которая, как
правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у
пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или
антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное
применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью,
особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное
количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и
аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового
действия последних.
Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного
влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на
раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает
клиническую эффективность медикаментозного прерывания
беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что
приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его
токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на
терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль
концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксииом, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не
наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При
одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся
субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может
повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после
применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в
таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и,
соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы
синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут
повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Дозировка
Внутрь.
Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды
комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с
желтовато-серым оттенком).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов
старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки
после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов
необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из
возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс
креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной
недостаточностью противопоказано.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов
рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение
максимально короткого времени.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет
составляет 200 мг.
Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в
эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении
симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение
артериального давления, возникновение желудочно-кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания,
кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла
в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или
обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого
человека) и/или осмотического слабительного средства.
Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание
мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с
белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием
функции почек и печени.
Меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при
применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной
длительности применения, необходимой для купирования болевого
синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со
стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с
применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении
симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный
зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе,
потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз)
следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и
обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у
таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве
случаев обратный характер, при кратковременном применении
препарата.
Во время применения препарата Нимесулид пациент должен
воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч.
селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов
с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит,
болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у
пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит,
болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с
увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз
ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск
возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта,
рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов
(мизопростол или блокаторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые
пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со
стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать
о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам,
принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или
кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты,
например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные агенты, например,
ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или
язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат
Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших
другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение
препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено
офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с
артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной
недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой
осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом
Нимесулид необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют
сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при
длительном применении, могут привести к незначительному риску
возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска
возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или
сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца,
заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными
заболеваниями, с наличием факторов риска развития
сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией,
сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид следует применять
с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать
пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг
препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат
Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью
фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При возникновении признаков «простуды» или острой
респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата
Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому
необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с
геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет
профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на
НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных
кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению
функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для
данной категории пациентов необходим надлежащий клинический
контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций
(таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и
нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых
оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата
Нимесулид следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в
период применения препарата Нимесулид следует соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.