Нимесулид мбф от чего помогает

Состав и форма выпуска

Гранулы — 1 пакет:

• активное вещество: нимесулид — 0,100 г (100% вещества);
• вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 1,805 г, макрогола
  глицерилгидроксистеарат — 0,008 г, лимонная кислота — 0,03 г,
  мальтодекстрин — 0,015 г, ароматизатор апельсиновый — 0,04 г.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100
мг.

По 2 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного
комбинированного.

По 5, 10, 20 и 30 пакетов вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Описание лекарственной формы

Гранулы круглой и неправильной формы, от светло-желтого до
желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина.
Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с
включениями желтого цвета.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи
снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время
достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1,5-2,5 ч. Связь с
белками плазмы — 95%, с эритроцитами -2%, с липопротеинами — 1%, с
кислыми альфа1-гликопротеинами — 1%. Изменение дозы не влияет на
степень связывания.

Распределение. Максимальная концентрация — 3,5-6,5 мг/л. Объем
распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых
органов, где после однократного приема его концентрация составляет
около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко
проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми
монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%),
обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие
уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по
гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания
метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым
соединением, для выведения которого не требуются глутатион и
реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и др.).

Выведение. Период полувыведения нимесулида — 1,56-4,95 ч,
4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч.

4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно
подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге
воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на
циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Показания к применению

• Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в
  костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи
  суставов; тендениты, бурситы, зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым
  синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется
для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам
  препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит,
  крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или
  других НПВП, в том числе нимесулида;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
  рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с
  непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в
  анамнезе);
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с
  потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь
  Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых
  респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе
  обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
  перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие
  заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание
  печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит
  сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции
  глюкозы-галактозы;
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания
  глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет,
компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь
сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60
мл/мин.

Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые
соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например,
ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и детям

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую
фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с
рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости
от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость.

Редко: эритема, дерматит.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица,
полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение.

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные»
сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: повышение артериального давления.

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы»
крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка.

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное
кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной
кишки.

Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный
стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит
(включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия,
интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно-электролитного обмена

едко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические отеки.

Редко: недомогание, астения.

Очень редко: гипотермия.

Лекарственное взаимодействие

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения
желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (SSIs), например, флуоксетин, увеличивают риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как
варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не
рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями
коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать,
необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости
крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение
натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение
калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к
уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация
— время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без
изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует
осторожности у пациентов с почечной или сердечной
недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У
пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени
тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном
применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП,
антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и
возникновение острой почечной недостаточности, которая, как
правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у
пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или
антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное
применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью,
особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное
количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и
аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового
действия последних.

Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного
влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на
раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает
клиническую эффективность медикаментозного прерывания
беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что
приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его
токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на
терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль
концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксииом, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не
наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При
одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся
субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может
повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после
применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в
таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и,
соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы
синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут
повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Дозировка

Внутрь.

Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды
комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с
желтовато-серым оттенком).

Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов
старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки
после еды.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов
необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из
возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс
креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной
недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов
рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение
максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет
составляет 200 мг.

Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в
эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении
симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение
артериального давления, возникновение желудочно-кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания,
кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла
в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или
обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого
человека) и/или осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание
мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с
белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием
функции почек и печени.

Меры предосторожности

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при
применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной
длительности применения, необходимой для купирования болевого
синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со
стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с
применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении
симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный
зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе,
потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз)
следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и
обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у
таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве
случаев обратный характер, при кратковременном применении
препарата.

Во время применения препарата Нимесулид пациент должен
воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч.
селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов
с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит,
болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у
пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит,
болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с
увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз
ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск
возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта,
рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов
(мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые
пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со
стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать
о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам,
принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или
кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты,
например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные агенты, например,
ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или
язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат
Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших
другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение
препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено
офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с
артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной
недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой
осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом
Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют
сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при
длительном применении, могут привести к незначительному риску
возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска
возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или
сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца,
заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными
заболеваниями, с наличием факторов риска развития
сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией,
сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид следует применять
с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать
пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг
препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат
Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью
фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков «простуды» или острой
респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата
Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому
необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с
геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет
профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на
НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных
кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению
функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для
данной категории пациентов необходим надлежащий клинический
контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций
(таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и
нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых
оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата
Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами

Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в
период применения препарата Нимесулид следует соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.