Уколы Мексидол: инструкция по применению, цена ампул 2 и 5 мл, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологические свойства Мексидола обусловлены активностью входящего в его состав этилметилгидроксипиридина сукцината.

Согласно Википедии это вещество относится к категории лекарственных средств, предотвращающих или замедляющих процессы перекисного окисления мембранных липидов в клетках.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат принадлежит к классу 3-оксипиридинов и является производным пиридина общей формулы C5H4_nN(OH)n.

Вещество имеет вид бесцветных кристаллов, которые характеризуются способностью с легкостью растворяться в этаноле и ацетоне, умеренно растворяться в воде и ограниченно — в диэтиловом эфире, бензоле и лигроине.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Действуя как антиоксидант, он замедляет и подавляет цепные окислительные реакции, в которых принимают участие активные свободные радикалы, представленные перекисными (RO2*), алкоксильными (RO*) и алкильными (R*) формами кислорода.

Благодаря этому на фоне применения Мексидола:

• повышается активность антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы (СОД);
• повышаются показатели соотношения белков и липидов;
• снижаются показатели вязкости клеточных мембран и, соответственно, увеличивается их текучесть.

Препарат регулирует и нормализует показатели активности мембраносвязанных ферментов (в частности, главного фермента холинергической системы ацетилхолинэстеразы, фермента класса лиаз аденилатциклазы и кальций-независимой ФДЭ (фосфодиэстеразы)), а также показатели активности рецепторных комплексов (например, комплекса ГАМК-бензодиазепиновых рецепторов).

Как результат:

• у мембраносвязывающих ферментов и рецепторных комплексов повышается способность связываться с лигандами;
• поддерживаются нормальные показатели структурно-функциональной организации биологических мембран;
• нормализуются процессы транспорта нейромедиаторов;
• улучшаются показатели синаптической передачи нейромедиаторов.

Таблетки и уколы Мексидола позволяют повысить сопротивляемость организма влиянию различных агрессивных факторов и патологических состояний, связанных с дефицитом кислорода.

Препарат эффективно устраняет симптомы, вызванные кислородным голоданием, шоковым состоянием, ишемией, нарушениями кровообращения мозга, а также симптомы общего отравления организма лекарственными препаратами (в частности, средствамиантипсихотического действия) или алкоголем.

После курса лечения Мексидолом (внутривенно, внутримышечно или перорально):

• повышается содержание дофамина в головном мозге;
• нормализуется течение метаболических процессов в головном мозге;
• нормализуется мозговое кровоснабжение;
• улучшается микроциркуляция крови;
• улучшаются реологические параметры крови;
• снижается агрегация тромбоцитов;
• стабилизируются мембраны постклеточных структур крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе;
• снижаются показатели содержания общего холестерина;
• снижаются показатели содержания ЛПНП;
• снижается выраженность симптомов панкреатогенной токсемии (общего отравления крови);
• уменьшается выраженность синдрома эндогенной интоксикации, обусловленной острым панкреатитом;
• усиливается компенсаторная активность аэробногогликолиза;
• в условиях кислородного голодания снижается степень ингибирования окислительных процессов в цикле трикарбоновых кислот (цикле Кребса);
• увеличивается содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфорной кислоты (креатинфосфата);
• активизируется синтез энергии клеточными митохондриями;
• стабилизируются клеточные мембраны;
• нормализуется течение процессов метаболизма в пораженных ишемией участках миокарда;
• уменьшается площадь зоны некроза;
• восстанавливается и улучшается электрическая активность сердца и его сократимость (у пациентов с сердечной дисфункцией обратимого типа);
• увеличивается кровоток в пораженных ишемией участках миокарда;
• уменьшается выраженность последствий реперфузионного синдрома, обусловленного острой коронарной недостаточностью.

Лечение препаратом Мексидол в/в или в/м позволяет сохранить ганглионарные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатой оболочки глаза пациентам с прогрессирующими формами нейропатии, вызванной ишемической болезнью и гипоксией.

При этом у больных отмечается существенное повышение функциональной активности сетчатой оболочки глаза и зрительного нерва, повышается острота зрения.

Антистрессорный эффект от лечения таблетками Мексидол выражается в виде:

• нормализации поведения после перенесенного стресса;
• исчезновения симптомов соматовегетативных расстройств;
• нормализации циклов сна и бодрствования;
• восстановления (частичного или полного) нарушенных способностей к обучению;
• восстановления памяти;
• уменьшения выраженности дистрофических и морфологических изменений в различных отделах головного мозга.

Также Мексидол является средством, эффективно устраняющим симптомы, которые возникают при абстинентных состояниях.

Он снимает проявления интоксикации, обусловленной алкогольной абстиненцией (как неврологического характера, так и нейротоксические), восстанавливает поведенческие нарушения, нормализует вегетативные функции, снимает или уменьшает выраженность нарушений когнитивных функций, спровоцированных длительным употреблением алкоголя или резким отказом от него.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции действующее вещество Мексидола определяется в плазме крови еще на протяжении четырех часов. Время, в течение которого достигается максимальная плазменная концентрация, составляет от 0,45 до 0,5 часа.

Мексидол достаточно быстро абсорбируется из кровяного русла в различные ткани и органы и так же быстро выводится из организма: среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината варьируется в пределах от 0,7 до 1,3 часа.

Биотрансформация этилметилгидроксипиридина сукцината происходит в печени. В результате ее образуются фосфат-3-оксипиридин, глюкурон-конъюгатов и прочие продукты метаболизма. Причем отдельные из них характеризуются фармакологической активностью.

Препарат экскретируется преимущественно с мочой и, в основном, в глюкуронконъюгированной форме. Незначительное его количество выводится в неизмененном виде.

Согласно аннотации к Мексидолу, достоверные отличия в фармакокинетических профилях этилметилгидроксипиридина сукцината при приеме однократной дозы и прохождении курсового лечения отсутствуют.

После перорального приема таблетки Мексидол этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро абсорбируется, быстро распределяется в различных тканях и органах и быстро выводится из организма.

Спустя от 4,9 до 5,2 часа после приема таблетки ее активное вещество уже не обнаруживается в плазме кровипациента.

После биотрансформации в печени посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой образуются пять метаболитов. В частности, фосфат-3-оксипиридин, который затем распадается под воздействием щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту.

Кроме того, в больших количествах образуется фармакологически активное вещество, которое определяется в моче пациента еще спустя 24-48 часов после приема препарата, два глюкуронконъюгата и вещество, которое выводится из организма в больших количествах с мочой.

Период полувыведения Мексидола после приема внутрь варьируется в пределах от 2 до 2,6 часов.

Вещество выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов (особенно интенсивно этот процесс протекает в первые четыре часа после приема) и лишь незначительная его часть экскретируется в неизмененном виде.

Показатели экскреции с мочой препарата в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма характеризуются индивидуальной вариабельностью.

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).

Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием препарата Мексидол® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол инструкция по применению (уколы в ампулах 5 мл)

Выпуск препарата производится в двух лекарственных формах: таблетках и инъекциях для внутримышечного или внутривенного введения. Выделяют:

• упаковки по 5 ампул с 5 мл препарата;
• упаковки по 5 ампул с 10 мл средства;
• таблетки в 125 мг, выпускаемые или в блистерах по 10 штук, либо в пластиковых банках по 90 штук.

Выпуском Мексидола на отечественный рынок занимается несколько фармацевтических компаний: Фармасофт, АСИ-фарма, Эллара и др. Медикамент также отдельно производится для использования в ветеринарной практике, но для людей он категорически не подходит!

Как принимать Мексидол каждому конкретному пациенту, решает лечащий врач. Доктор подбирает оптимальную дозировку, определяет способ доставки лекарства в организм в зависимости от тяжести больного, дает рекомендации относительно совместимости с другими медикаментами. Перед назначением препарата стоит учесть сопутствующие заболевания, индивидуальные особенности.

Общие рекомендации

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством простой воды (важно отдавать предпочтение именно воде, а не другим напиткам). Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает.

Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний. Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия. После использования Мексидола стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности. Подобная рекомендация связана с сонливостью, которую может провоцировать лекарство.

Объясняя, как принимать Мексидол, доктор обязательно сделает акцент на том, что у препарата есть максимальная суточная доза. Так, например, категорически не рекомендуется пить более 6 таблеток (800 мг) за 24 часа. При внутривенном введении максимальная суточная доза средства составляет 1200 мг.

Заболевание	Продолжительность курса	Дозировка
Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)	Первично в течение 10-14 дней	200-500 мг от 2 до 4 раз в сутки, затем еще 14 дней 200-250 мг несколько раз в сутки
Дисциркуляторная энцефалопатия	Первично в течение 2-х недель	Смотреть ОНМК
Легкие когнитивные отклонения	Курс от 2 недель до месяца	200-300 мг
Абстинентный синдром	От 5 до 7 дней	200-250 мг
Отравление нейролептиками	Курс в 7-14 дней	От 200 до 500 мг
Тяжелый некротический панкреатит		От 800 мг до снижения шока, затем постепенное снижение дозы до 200-300 мг
Легкий некротический панкреатит		200-300 мг в сутки

Детям дозировку доктора подбирают в индивидуальном порядке. Обычно рекомендуется давать 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Выбор оптимального количества таблеток и кратности приема зависит от того, каков диагноз ребенка. Лечение рекомендуют прекращать постепенно, идя от большей дозировки к меньшей, чтобы организм не лишился помощи сразу, резко. Курс терапии может составлять до 6 полных недель.

Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для введения внутримышечно или в вену (методом струйной или капельной инфузии). Если Мексидол назначается для внутривенного введения, содержимое ампулы следует развести в изотоническом растворе хлорида натрия.

Струйная инфузия предполагает введение раствора в течение пяти-семи минут, капельным способом препарат вводят со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 1200 мг в сутки.

Перед тем как колоть внутримышечно или вводить препарат внутривенно, следует ознакомиться с инструкцией. Оптимальная дозировка Мексидола в ампулах подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от диагноза пациента и характера течения его заболевания.

Острыенарушения кровообращения мозга: от 200 до 500 мг капельным способом в вену два-четыре раза в день в течение 10-14 дней.

Далее препарат следует вводить внутримышечно. Как указывается в инструкции, такой метод лечения является наиболее эффективным. Внутримышечно раствор вводят на протяжении двух недель, два или один раз в день, в дозе, равной от 200 до 250 мг.

Устранение последствийчерепно-мозговых травм: препарат вводится капельным способом в дозе, равной от 200 до 500 мг. Кратность введений — от 2 до 4, продолжительность курса лечения — от 10 до 15 дней.

Медленно прогрессирующаянедостаточность мозгового кровоснабженияна стадии декомпенсации: препарат вводят капельным или струйным методом раз или два в сутки в течение двух недель.

Доза подбирается индивидуально и варьируется в пределах от 200 до 500 мг. Дальнейшее лечение предполагает назначение внутримышечных инъекций: в течение следующих 14 дней пациенту вводят от 100 до 250 мг Мексидола в сутки.

В качестве профилактического средства отдисциркуляторной энцефалопатии: препарат назначается для введения в мышцу, суточная доза составляет от 400 до 500 мг, кратность введений — 2, продолжительность терапевтического курса — две недели.

Легкие нарушениякогнитивных функцийу пациентов преклонного возраста и тревожные расстройства: раствор вводится в мышцу, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, продолжительность терапевтического курса — от двух недель до одного месяца.

Острая формаинфаркта миокарда (в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): лекарство вводится в мышцу или вену на протяжении двух недель в сочетании с традиционными мерами, которые принимаются для лечения пациентов с инфарктом миокарда.

В первые пять суток терапевтического курса препарат рекомендуется вводить внутривенно методом капельной инфузии, далее можно перейти на внутримышечные инъекции (уколы продолжают делать в течение девяти дней).

При инфузионном методе введения Мексидол разводят в изотоническом растворе хлорида натрия или же в 5-типроцентном растворе глюкозы. Рекомендованный объем — от 100 до 150 мл, время инфузии может варьироваться в пределах от получаса до полутора часов.

В случаях, когда это необходимо, допускается введение раствора капельным способом (при этом продолжительность инфузии должна составлять не менее пяти минут).

И внутривенно, и внутримышечно препарат следует вводить трижды в сутки с интервалом в восемь часов. Оптимальная доза — от 6 до 9 мг в сутки на каждый килограмм массы тела пациента. Соответственно, разовая доза составляет 2 или 3 мг на килограмм массы тела.

При этом максимально допустимая суточная доза не должна превышать 800 мг, а разовая — 250 мг.

Открытоугольная глаукома (для различных стадий заболевания в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): препарат вводится внутримышечно на протяжении двух недель, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, кратность инъекций — от 1 до 3 в течение дня.

Алкогольная абстиненция: способ введения — капельная инфузия или внутримышечные инъекции, суточная доза варьируется в пределах от 200 до 500 мг, кратность инъекций — 2 или 3 в сутки. Продолжительность терапевтического курса — от 5 до 7 дней.

Интоксикация антипсихотическими препаратами: способ введения — внутривенно, суточная доза — от 200 до 500 мг, продолжительность терапевтического курса — от одной до двух недель.

Острые гнойные воспалительные процессы брюшной полости: препарат показан к назначению как в первые сутки до оперативного вмешательства, так и на первые сутки после проведенной операции. Способ введения — внутривенно капельно и внутримышечно.

Доза подбирается в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, обширности поражения, особенностей клинической картины. Она варьируется в пределах от 300 (при легкой форме некротического панкреатита) до 800 мг (в случае крайне тяжелого течения заболевания) в сутки.

Отмена препарата должна осуществляться постепенно и лишь по достижении устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Таблетки Мексидол предназначены для перорального приема. Суточная доза варьируется в пределах от 375 до 750 мг, кратность приемов — 3 (одна-две таблетки трижды в день). Максимально допустимая доза — 800 мг в сутки, что соответствует 6 таблеткам.

Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и реакции организма пациента на назначенное лечение. Как правило, он составляет от двух недель до полутора месяцев. В случае, когда препарат назначается для купирования симптомов алкогольной абстиненции, продолжительность курса составляет от пяти до семи дней.

При этом резкая отмена препарата недопустима: лечение прекращают постепенно, снижая дозу в течение двух-трех дней.

В начале курса пациенту назначают принимать по одной или две таблетки за прием раз или два раза в день. Дозу постепенно повышают до получения положительного клинического эффекта (при этом она не должна превышать 6 таблеток в сутки).

Продолжительность терапевтического курса у больных с диагнозом “ишемическая болезнь” составляет от полутора до двух месяцев. При необходимости по назначению врача может быть назначен повторный курс. Оптимальное время для назначения повторного курса — осень и весна.

Инструкция предупреждает о том, что такое лекарство, как Мексидол, в случае превышения рекомендованной дозы может провоцировать развитие сонливости.

Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

• Мексидол инструкция по применению лекарственного средства (уколы в ампулах)
• Торговое название: Мексидол
• Международное непатентованное название: Нет
• Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл.

Фармакологические группы

Взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Препарат совместим со всеми лекарственными средствами, которые используются для лечения соматических заболеваний.

При одновременном употреблении с производными бензодиазепина, антидепрессивными, нейролептическими, транквилизирующими, противосудорожными (например, карбамазепином) и противопаркинсоническими(леводопой) препаратами усиливает их действие на организм.

Это позволяет существенно сократить дозы последних, а также снизить вероятность развития и выраженность нежелательных побочных эффектов (для чего и назначают Мексидол отдельным категориям пациентов).

Препарат снижает выраженность токсических эффектов этанола.

Пирацетам в качестве активного компонента входит в состав препарата Ноотропил, который применяется для улучшения когнитивных (познавательных) процессов головного мозга.

Совместное назначение Ноотропила и Мексидола позволяет добиться лучших результатов в повышении умственных способностей у детей, восстановлении пациентов после перенесенных ишемического инсульта или комы, лечении хронического алкоголизма, психоорганического синдрома (в том числе и у пациентов преклонного возраста со сниженной памятью, лабильностью настроения, поведенческими расстройствами) и т.д..

Следует, однако, отметить, что в противоположность ноотропным препаратам (и, в частности, Ноотропила) Мексидол не оказывает активирующего действия на организм, не провоцирует нарушений сна и повышения судорожной активности.

По своей же терапевтической эффективности он значительно превосходит Пирацетам.

Мексидол и Актовегин обладают сходным механизмом действия, поэтому нередко их назначают в сочетании друг с другом. Однако, поскольку Актовегинпроизводится из телячьей крови, он несколько чаще, чем Мексидол, провоцирует те или иные побочные эффекты.

Актовегинна молекулярном уровне ускоряет процессы утилизации кислорода и глюкозы, повышая тем самым устойчивость организма к условиям гипоксии и способствуя повышению энергетического метаболизма.

Являясь мощным антигипоксантом, Актовегин назначается при сахарном диабете, черепно-мозговых травмах, после инсульта, при склерозе, церебральной недостаточности, нарушениях периферического и венозного кровообращения и т.д.

В качестве активного компонента Кавинтона используется Винпоцетин, который синтезируют из винкамина — алкалоида многолетнего растения барвинок малый. Вещество обладает способностью расширять сосуды, улучшать кровообращение головного мозга, оказывает выраженный антиагрегационныйи антигипоксическийэффект.

Кроме того, Винпоцетинспособен воздействовать на процессы обмена веществ, протекающие в тканях головного мозга, и уменьшает агрегацию (или, иными словами, слипание) тромбоцитов, улучшая тем самым ее реологические свойства.

Цены и условия отпуска в аптеках

В инструкции к Мексидолу сказано, что он отпускается по рецепту. Однако в большинстве аптек есть возможность приобрести лекарство без рекомендации от врача.

Несмотря на доступность, покупать препарат и использовать его без показаний не рекомендуется!

Цена на препарат варьируется. Так, например, упаковка таблеток в 50 штук стоит около 500 рублей. Цена на 5 ампул в 5 мл может составлять от 1500-1800 рублей.

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Хранить Мексидол следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

По рецепту.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов, имеющих предрасположенность к аллергическим реакциям, при повышенной чувствительности к сульфитам, а также у людей, больных бронхиальной астмой, на фоне лечения могут развиваться тяжелые реакции гиперчувствительности.

Таблетки Мексидол

Во время курса лечения таблетками Мексидол следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и выполнении сопряженных с опасностью для здоровья и жизни работ. Это связано с тем, что препарат обладает способностью замедлять скорость психомоторных реакций и снижать концентрацию внимания.