Локсидол инструкция, цена в аптеках на Локсидол

Инструкция по применению

Фармакологическое действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландина, являющегося основным медиатором воспалительных процессов.

Препарат может использоваться перорально, ректально или внутримышечно. При пероральном приеме абсорбируется он медленно, и наиболее высокая концентрация его в плазме достигается на протяжении 4-5 часов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Абсолютная биодоступность препарата составляет 90%. Всасывание в кровь не связано с приемом пищи. Медикамент активно связывается с плазменными белками, в том числе, с альбумином. Около 43% дозировки выводится через мочу, остальное — при дефекации.

Локсидол выпускается в таблетках, свечах и инъекциях. Активным компонентом является мелоксикам. В таблетке, инъекционной ампуле и одной свече его содержится 15 мг.

Показания к применению препарата следующие:

• острые приступы остеоартроза (применяется для кратковременной симптоматической терапии);
• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит (для лечения длительных симптомов или кратковременных при обострении).

Способ применения будет зависеть от формы выпуска препарата:

• Инъекции. Дозировка составляет 15 мг. Препарат вводится внутримышечно. Показан в первые дни лечения, когда нужен быстрый результат, после для терапии используются таблетки.
• Таблетки. Дозировка составляет 7,5-15 мг в сутки. Минимальная дозировка назначается индивидуально. Максимальная доза — 15 мг в сутки. При дозировке 30 мг в сутки риск побочных реакций значительно увеличивается.
• Суппозитории. Вводятся ректально не более одного раза в день (15 мг). Курс лечения длительный.

Раствор для инъекций должен вводиться внутривенно, медленно. Укол делается во внешний верхний квадрант ягодицы. При повторном введении ягодицу рекомендуется сменить. Если в процессе инъекции появилась сильная боль, нужно прекратить ее. При протезировании в тазобедренном суставе укол делается в другую ягодицу.

Использование препарата вместе с антидепрессантами может спровоцировать легкие кровотечения и появление гематом.

Нужно проконсультироваться со специалистом при совместном приеме с любыми препаратами, и в особенности это касается следующих медикаментов:

• Литий;
• Циклоспорин;
• Метотрексат;
• полистирол сульфонат натрия;
• стероиды;
• антикоагулянты.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтий з зеленуватим відтінком прозорий розчин.

Состав:

• действующее вещество: meloxicam;
• 1 ампула (1,5 мл) раствора содержит мелоксикама 15 мг
• вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Раствор для инъекций (1,5 мл раствора в стеклянной ампуле; 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячеистая упаковка в картонной коробке)

Основные физико-химические свойства: желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Побочные действия

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в выскоим дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшими повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможна язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда смертельная, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥ 1/1000, {amp}lt;1/100) редко (≥ 1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• нечасто — анемия;
• редко — отклонение показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.

Со стороны иммунной системы:

• нечасто — аллергические реакции, другие чем анафилактические или анафилактоидные;
• неизвестно — анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.

Психические расстройства:

• редко — изменение настроения, ночные кошмары;
• неизвестно — спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

• часто — головная боль;
• нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

• редко — нарушение функции зрения, нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

• нечасто — головокружение;
• редко — звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

• редко — ощущение сердцебиения.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Сосудистые расстройства:

• нечасто — повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• редко — астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;
• неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта :

• часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
• нечасто — скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка;
• редко — колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;
• очень редко — желудочно-кишечное перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Расстройства пищеварительной системы:

• нечасто — нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина);
• очень редко — гепатит;
• неизвестно — желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь;
• редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;
• очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема;
• неизвестно — фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нечасто — задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки);
• очень редко — острая почечная недостаточность, в частности, у пациентов с факторами риска;
• неизвестно — инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

• часто — уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции;
• нечасто — отек, включая отек нижних конечностей;
• неизвестно — гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• неизвестно — артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.

Побочные реакции, не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений класса.

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности Сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Препарат может спровоцировать следующие побочные реакции:

• одышка;
• сыпь на коже;
• отеки;
• желудочные кровотечения, смолистый стул, рвота с кровью, кашель;
• нарушения в работе печени;
• нарушения в работе почек: боль или затруднения при прохождении мочи, слабое мочеиспускание, опухание ног или лодыжек;
• ощущение усталости, нехватка дыхания;
• снижение уровня эритроцитов, которое проявляется чувством слабости, бледностью кожи, ускорением сердцебиения.

При проявлении этих симптомов нужно отказаться от приема препарата. Также негативная реакция может проявиться аллергией: зудом в носу, насморком, отекам кожи, нарушением дыхания. Если появилась боль в области груди, слабость в одной части тела, нехватка воздуха при дыхании, нужно обратиться за незамедлительной врачебной помощью.

Передозировка

На данный момент информации о специфических проявлениях передозировки нет. Если это произошло, нужна поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот также отсутствует.

Противопоказания

Противопоказанием к применению являются аллергические реакции на активный или дополнительные компоненты.

Также нельзя использовать его в таких случаях:

• заболевания сердца, диабет, повышенный холестерин или давление;
• случаи инсульта, сердечных приступов, коагуляции крови;
• кровотечения в ЖКТ;
• астма;
• болезни почек (или проведение диализа);
• болезни печени;
• задержка в организме жидкости.

Применение медикамента противопоказано на протяжении последних трех месяцев беременности, поскольку он может нанести плоду серьезный вред. Также активное вещество может спровоцировать задержку овуляции. Препарат нельзя принимать, если женщина лечится от бесплодия или планирует беременность.

Относительно того, попадает ли препарат в грудное молоко и может ли навредить ребенку, точных данных нет. Однако кормящим женщинам медикамент не рекомендован. Также его не стоит использовать для детей младше двух лет.

Особые указания

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должна составлять не менее.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение работы почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность продления времени кровотечения, антиагрегантными эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан на III триместра беременности.

Кормления грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикама нет, то о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Специальных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Принимая препарат, учтите следующие указания:

• Исследований относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Однако нужно учитывать такие возможные побочные эффекты, как нарушения зрения, головокружение, сонливость и прочие нарушения ЦНС. Если они дали о себе знать, то нужно отказаться от управления потенциально опасными механизмами.
• Препарат иногда назначают детям, но строго в возрасте от двух лет.
• При нарушениях функции почек и печени медикамент назначается с осторожностью. Снижение дозы в большинстве случаев не требуется, тем не менее, важен постоянный контроль состояния. Нельзя оставлять без внимания неприятные симптомы.
• Также с осторожностью назначается при патологиях желудочно-кишечного тракта, поскольку может провоцировать кровотечения из ЖКТ.
• Осторожность нужна тем, кто принимает антикоагулянты.
• Препарат может повысить риск развития патологий сердца и сосудов, инфаркта, инсульта, тромболитических заболеваний. Поэтому важен врачебный контроль при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.
• При клинически стабильном циррозе печени снижение дозировки не требуется.
• Если состояние пациента слабое, он может хуже переносить побочные эффекты, и нужен тщательный контроль. То же самое касается и пациентов пожилого возраста, имеющих проблемы с почками, сердцем, печенью.
• НПВП могут провоцировать задержку воды, калия и натрия, что может мешать действию диуретиков, что способно провоцировать гипертензию или сердечно-сосудистую недостаточность. Если пациент относится к группе риска, нужен клинический мониторинг.
• Мелоксикам склонен маскировать проявления основного заболевания инфекционного характера.
• Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан тем, кто имеет редкую генетическую непереносимость этого вещества.
• Может влиять на фертильность и не рекомендован женщинам, которые планируют зачатие или лечат бесплодие.
• При беременности средство противопоказано.
• Не рекомендовано превышать дозировку при недостаточном терапевтическом эффекте. Также не нужно дополнительно принимать НПВП, поскольку это может привести к повышению токсичности, но доказана эффективность повышенных доз не была.
• Если спустя несколько дней лечения терапия не дала клинического улучшения, есть смысл провести ее повторно с назначения врача.
• При наличии проблем с ЖКТ повышается риск кровотечений как побочного эффекта препарата.
• Пациенты, имеющие те или иные проблемы со здоровьем, в особенности пожилого возраста, должны сообщать врачу обо всех подозрительных симптомах, особенно в начале лечения.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелоксикам – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи оксикамів із протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗЗ, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні – майже 100 %. Тому корегувати дозу при переході від внутрішньом’язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після внутрішньом’язової ін’єкції 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1–6 годин.

Розподіл Мелоксикам дуже сильно зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99 %). Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація у половину менша, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 11 л після внутрішньом’язового або внутрішньовенного шляху застосування, і показує індивідуальні відхилення у межах 7-20 %.

Біотрансформація

Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці. У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикам, що також виділяється меншою мірою (9 % дози).

Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP ЗА4 ізоензими відіграють меньшу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Виведення

Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить 13–25 годин залежно від способу застосування (перорального, внутрішньом’язового або внутрішньовенного). Плазмовий кліренс становить близько 7–12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю

Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Cрок годности — 4 года.

Хранить медикамент нужно в защищенном от света месте с температурой не больше 25 градусов. Хранить в недоступном месте для детей. Сроки годности составляют три года. По истечении этого времени применять препарат нельзя

Показання

Короткотривале симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту, коли інші шляхи застосування не можуть бути застосовані.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота.
• Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янку) до ацетилсаліцилової кислоти та до НПЗЗ.
• Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі.
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові.
• Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність (без застосування діалізу).
• Лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ).
• Розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов’язані зі шляхом застосування).
• ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
• Дитячий вік до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ризики, пов’язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії зростає у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовувати одночасно з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії

Інші НПЗЗ та ацетилсаліцилова кислота – можливе посилення токсичності НПЗЗ. Одночасне застосування з іншими НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах ≥500 мг за один прийом або ≥3 г загальної добової дози не рекомендується.

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди) – можливе підвищення ризику кровотечі або появи виразок у травному тракті. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Антикоагулянти або гепарин – значне підвищення ризику кровотечі внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див.

розділ «Особливості застосування») не рекомендується. У зв’язку з внутрішньом’язовим введенням розчин для ін’єкцій мелоксикаму протипоказаний пацієнтам, що проходять лікування антикоагулянтами (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). В інших випадках (наприклад в профілактичних дозах) застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби – можливе підвищення ризику кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – можливе підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та АРА ІІ – НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функцій нирок (наприклад у пацієнтів з дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функцій нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або АРА ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функцій нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори) – можливе зниження антигіпертензивного ефекту (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус) – можливе посилення нефротоксичності (внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів). У разі одночасного застосування цих засобів рекомендується ретельний контроль функцій нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Деферасірокс – можливе підвищення ризику шлунково-кишкових побічних реакцій. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Фармакокінетичні взаємодії

Літій – повідомлялося, що НПЗЗ підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). У разі необхідності застосування такої комбінації слід ретельно контролювати рівень літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування препаратом.

Метотрексат – НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування») не рекомендується. Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок.

У разі необхідності застосування такої комбінації слід контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу при одночасному застосуванні мелоксикаму, вважається, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ (див. інформацію, наведену вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Пеметрексед – можливе зменшення елімінації пеметрекседу та збільшення частоти виникнення побічних реакцій пов’язаних із пеметрекседом. Пацієнтам з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв) одночасне застосування такої комбінації (мелоксикам у дозі 15 мг) слід здійснювати з обережністю.

Пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв), прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення, і на 2 дні після введення. У разі необхідності застосування такої комбінації пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Холестирамін – можливе прискорення виведення мелоксикаму (внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % і період напіввиведення знижується до 13±3 годин). Ця взаємодія є клінічно значущою.

Пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід)

Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, який приблизно на дві третини опосередкований ферментами цитохрому (CYP) Р450 (основний шлях CYP 2C9 та допоміжний шлях CYP 3A4) і на одну третину іншими шляхами, наприклад, шляхом пероксидазного окислення. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні мелоксикаму і лікарських засобів, які явно пригнічують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4.

Взаємодії, опосередкованої CYP 2C9, можна очікувати в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід); ця взаємодія може призвести до підвищення рівня цих засобів і мелоксикаму в плазмі крові. У разі одночасного застосування цих засобів слід ретельно контролювати пацієнтів щодо розвитку гіпоглікемії.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні з антацидами, циметидином та дигоксином.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Особливості застосування.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю захворювання (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати. У разі недостатнього терапевтичного ефекту також не слід застосовувати додатково НПЗЗ, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не застосовувати для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.

У разі відсутності покращання після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно проявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Вплив на травний тракт

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування при наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при збільшенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥500 мг за один прийом або ≥3 г загальної добової дози, застосування мелоксикаму не рекомендується.

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки слід припинити застосування препарату.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).

Отзывы

Врачи достаточно хорошо относятся к данному средству. Отзывы пациентов тоже в основном положительные, но встречаются и некоторые негативные моменты.

Они отмечают, что препарат хорошо помогает справляться с болью и другими неприятными симптомами, дает достаточно продолжительный эффект в сравнении с его аналогами.

Однако отмечаются побочные реакции, такие как припухлость конечностей, сыпь и прочие. Женщины отмечали влияние препарата на менструальный цикл.

Наиболее действенной формой пациенты признают уколы, однако и уровень побочных эффектов в этом случае выше. Инъекции должны проводиться профессионалом.

Хотя препарат в основном демонстрирует высокую эффективность, нельзя использовать его без назначения специалиста. Кроме того, нужно учесть возможные противопоказания.

У вас есть опыт использования данного препарата? Поделитесь им в комментариях — это поможет посетителям сайта.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений для внутрішньом’язового застосування.

Дозування

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лікарський засіб застосовувати у дозі 15 мг (1 ін’єкція) 1 раз на добу.

Не перевищувати дозу 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися 1 ін’єкцією на початку застосування з максимальною тривалістю до 2–3 діб в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій

Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам із помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме – пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».

Пацієнти з печінковою недостатністю

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зменшення дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».

Спосіб застосування.

Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Перед ін’єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не попало в судину.

Ін’єкцію слід негайно припинити у випадку сильного болю під час ін’єкції.

У разі протезу кульшового суглоба ін’єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми мелоксикаму.

Лікарський засіб протипоказаний для застосування дітям (віком до 18 років) (див. розділ «Протипоказання»).

Заключение

Анализируя все сказанное, выделим следующие ключевые моменты:

• Локсидол — противовоспалительное нестероидное средство. Активным веществом в составе является мелоксикам.
• Медикамент выпускается в виде таблеток, свечей, раствора для инъекций.
• Назначается при артритах и остеоартритах.
• Может провоцировать побочные эффекты и имеет противопоказания, в том числе беременность.
• Отзывы о применении средства в основном положительные.

Передозування

Симптоми

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються сонливістю, летаргією, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомляли про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ, що також можуть спостерігатися при передозуванні.

Лікування

У разі передозування слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 г холестираміну 3 рази на добу.

Побічні реакції

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних реакцій, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.

Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див розділ «Особливості застосування»).

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 {amp}lt; 1/10); нечасто (≥ 1/1000 {amp}lt; 1/100); рідко (≥ 1/10000 {amp}lt; 1/1000); дуже рідко ({amp}lt;1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

нечасто – анемія; рідко – відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомляли дуже рідко про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).

нечасто – алергічні реакції (окрім анафілактичних або анафілактоїдних); невідомо – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

рідко – зміна настрою, кошмарні сновидіння; невідомо – сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.

рідко – розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон’юнктивіт.

нечасто – вертиго; рідко – дзвін у вухах.

рідко – відчуття серцебиття.

У зв’язку з застосуванням НПЗЗ також повідомляли про серцеву недостатність.

нечасто – підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.

рідко – астма у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ; невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

дуже часто – гастроінтестинальні порушення, такі як диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; нечасто – прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка; рідко – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт; дуже рідко – шлунково-кишкова перфорація; невідомо – панкреатит.

Пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

нечасто – порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівнів трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит; невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.

нечасто – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка; дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема; невідомо – реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.

нечасто – затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), порушення показників функцій нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові); дуже рідко – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів групи підвищеного ризику (див. розділ «Особливості застосування»); невідомо – інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

невідомо – жіноче безпліддя, затримка овуляції.

невідомо – артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.

часто – затвердіння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції; нечасто – набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок; невідомо – грипоподібні симптоми.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які застосовували мелоксикам та іншими потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, які раніше не спостерігалися при застосуванні мелоксикаму, але є характерними для інших препаратів цієї фармакотерапевтичної групи

Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялоси про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, є надзвичайно важливими. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.