Сульфасалазин и фолиевая кислота

Дополнительная информация

При ревматоидном артрите отзывы о лечении этим препаратом в большинстве своём положительные. Однако надо помнить, что если заболевание перешло в хроническую форму, то вылечить его не получится. Можно только снять симптомы воспаления и на некоторое время избавить человека от боли. Однако в дальнейшем заболевание возвращается снова.

Отзывы о сульфасалазине вы можете спросить и у своего лечащего врача, который подробно объяснит вам все непонятные слова из инструкции по применению. Но стоит повторить ещё раз – лечение возможно только после назначения специалистом, а перед этим обязательно стоит пройти целый ряд анализов, чтобы выяснить, что у пациента нет проблем с почками или печенью, ведь при заболеваниях этих органов использование данного лекарства строго противопоказано.

Таблетки

Порошок

Описание

Белые таблетки

Белый аморфный порошок

Концентрация активного компонента, мг

500 на шт.

535 на 1 г

Вспомогательные компоненты

Повидон, вода, пропиленгликоль, гипромеллоза, прежелатинизированный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния

Нет

Упаковка

Блистеры по 10 шт., по 1 или 5 блистеров в пачке с инструкцией по применению

Полиэтиленовые пакеты по 50 г

Фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Сульфасалазин — комплексный препарат, обладающий бактерицидным и противовоспалительным эффектами. Относится к препаратам выбора в лечении хронического артрита.

Препарат не растворяется в воде и, поэтому в желудке и в тонком кишечнике не усваивается. Значительная часть действующего вещества проходит в неизменном виде через желудок и тонкий кишечник, достигает толстой кишки, где под воздействием флоры толстого кишечника распадается на составные компоненты.

Лечение организма лекарствами

Лечение организма лекарствами

Отличительное свойство сульфасалазина — высокая способность к связыванию с белками организма. Хорошо выводится через почки и желчевыводящие пути. Максимальное количество препарата накапливается в плазме крови спустя 5 часов после приёма.

Треть активного вещества выводится через почки с мочой, половина выделяется с желчью в толстый кишечник. Накопление действующего вещества происходит в соединительной ткани, синовиальных оболочках суставов и плевральной жидкости.

Взаимодействия

Исследователи ещё не ответили до конца на вопрос, как воздействует сульфасалазин на поражённые суставы. Ряд экспериментов выявил противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Связано это с подавлением активности лимфоцитов в тонком кишечнике.

Механизмы воздействия препарата сульфасалазин на суставы:

  1. Подавление синтеза медиаторов воспаления – простагландинов.
  2. Подавление синтеза свободных радикалов.
  3. Ингибирование активности лимфоцитов и нейтрофилов, участвующих в аутоиммунной реакции на суставную ткань.
  4. Депривация выработки интерлейкинов.
  5. Сульфасалазин обладает выраженной противомикробной активностью.

Согласно инструкции, сочетание Сульфасалазина с фолиевой кислотой либо Дигоксином понижает уровень абсорбции последних. Препарат усиливает эффективность работы антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины (гипогликемических средств). Антибиотики понижают действие сульфасалазина, потому что угнетают кишечную флору. Из-за этого не рекомендуется сочетать препарат с другими антибактериальными средствами.

При показаниях к применению могут быть одновременно назначены несколько лекарственных средств, но стоит помнить о том, что некоторые несовместимы друг с другом. Например, при одновременном лечении сульфасалазином и фолиевой кислотой последняя начинает хуже всасываться в желудке и кишечнике.

А вот эффект антикоагулянтов при одновременном приёме может быть усилен в несколько раз, и об этом надо обязательно помнить. Если принимать одновременно сульфасалазин и антибиотики, то антибактериальные средства будут оказывать сильное угнетающее влияние на кишечную микрофлору, а это в несколько раз снизит эффективность от лечения лекарством против артрита. Поэтому такого сочетания лучше не допускать.

В период лечения пациенту рекомендуется выпивать до 3 литров жидкости ежедневно.

Противопоказания

Инструкция по применению медикаментозного средства выделяет показания к использованию. К ним относятся лечение обострений и проведение поддерживающей терапии при ремиссии при следующих заболеваниях:

  • неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (легкая и средней тяжести фазы при обострении);
  • ревматоидный артрит, включая его ювенильную форму.

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Порошок

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день.

При превышении максимальной суточной дозировки, указанной в инструкции по применению, могут развиться абдоминальные боли, тошнота, головокружение, рвота. При подозрении на передозировку или при обнаружении ее признаков следует обратиться к врачу, промыть желудок. Доктор назначит симптоматическое лечение, при необходимости проведет форсированный диурез.

Препарат с осторожностью назначается при риске аллергии, бронхиальной астме. Инструкция выделяет противопоказания:

  • возраст до 3 лет;
  • заболевания крови, печени, почек;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • сочетание с алкоголем;
  • лактация, третий триместр беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам состава, производным салициловой кислоты, сульфаниламидам.

Главным противопоказанием к назначению служит индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам средства.

Сульфасалазин противопоказан беременным и детям младше 5 лет. Действующие вещества проникают в женское грудное молоко, назначать его при кормлении грудью не рекомендуется. Противопоказаниями к приёму служат недостаточность печени и почек.

Большинство отзывов о его высокой эффективности и хорошей переносимости.

Однако не принимайте его, не проконсультировавшись предварительно с доктором. Перед назначением сульфасалазина, врач назначит исследования крови и мочи.

Инструкция к применению разъяснит правила применения и дозировку, взаимодействии с другими лекарственными веществами. Изучение инструкции необходимо наряду с консультацией специалиста.

В инструкции по применению этого средства есть данные о том, как именно можно его принимать. Взрослым в первый день разрешается принимать не меньше 500 мг 4 раза в сутки. Во второй день доза должна составляет уже 1 грамм 4 раза в сутки. На третий и в последующие дни терапии лекарство принимают в дозе 1 – 1,5 грамма, также 4 раза в течение дня.

В инструкции написано и то, как именно это лекарство лучше принимать детям. Малышам 5 – 7 лет лекарство назначается в дозе 250 – 500 мг от 3 до 6 раз в сутки, в зависимости от состояния ребёнка. В возрасте старше 7 лет доза составляет 500 мг, также от 3 до 6 раз в сутки.

Сульфасалазин и его аналоги, а это такие препараты, как асакол, месакол, самезил, нельзя применять в следующих случаях:

  1. Заболевания крови.
  2. Порфирия.
  3. Нарушение функции печени.
  4. Нарушение функции почек.
  5. Возраст до 5 лет.
  6. Аллергическая реакция на компоненты препарата.
  7. Аллергия на производные салициловой кислоты.

При необходимости можно использовать принимать это лекарство и в форме свечей. Такое лечение больше подходит для детей, но и свечи нельзя принимать при наличии тех же самых противопоказаний.

При беременности лечение возможно только при большой необходимости и только минимальными дозами. В последние три месяца вынашивания ребёнка применять это лекарство и вовсе не рекомендуется. При необходимости такой терапии во время кормления ребёнка грудью, его стоит перевести на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При ревматоидном артрите медикаментозное лечение проводится согласно назначениям врача. Принимать сульфасалазин необходимо внутрь, после еды.

В ходе исследований определена дозировка препарата – 2-3 грамма действующего вещества, распределённое на сутки.

Начинать приём врачи рекомендуют с 0,5 грамма средства в сутки. Постепенно дозу наращивать, пока не достигнет средней терапевтической. На увеличение дозы потребуется месяц. Эффект от приёма препарата заметите не раньше, чем через 1,5 месяца после начала приёма.

Инструкция по использованию лекарственного средства представляет чёткую схему дозировки. Чтобы лечение сульфасалазином было эффективным стоит придерживаться предписаний.

Сульфасалазин

Сульфасалазин

  1. Взрослые начинают приём с дозы 500 мг в сутки, разделив её на 4 равных приёма.
  2. На второй день суточная доза повышена до 1000 мг. Так же распределяется на 4 приёма.
  3. В третий и четвёртый дни рекомендуется принимать таблетки по 1000 – 1500 мг в день.
  4. Далее следует сохранить дозу, пока не стихнут острые проявления артрита.
  5. По миновании острой стадии заболевания доза постепенно снижается до 500 мг. Общий курс лечения составляет несколько месяцев.

У взрослых максимальная доза лекарственного средства не должна превышать 16 таблеток за сутки.

Особенности лечения сульфасалазином

В детской практике сульфасалазин применяется с целью лечения ювенильного ревматоидного артрита. Применение препарата имеет особенности, связанные с возрастными анатомо-физиологическими особенностями и с течением патологического процесса.

В ряде исследований доказано, что сульфасалазин проявил себя с наилучшей стороны при лечении единичных суставных поражений при ювенильном ревматоидном артрите и при множественном поражении суставов.

Длительный курс приёма лекарственного препарата надёжно устраняет симптоматику и сохраняет состояние ребёнка удовлетворительным на протяжении многих лет при отмене препарата.

Приём сульфасалазина подавляет развитие патологических процессов в суставах, которые можно выявить рентгенологически.

Рентген суставов

Рентген суставов

Проведены исследования действия сульфасалазина и плацебо при ревматоидном артрите. Эффективность сульфасалазина превосходит эффект от применения плацебо в несколько раз. По эффективности лекарство превышает другие препараты, назначаемые для лечения суставного синдрома. Переносимость препарата превосходит другие фармакологические группы. Если сравнивать с базисными препаратами для лечения ревматоидного артрита, терапевтический эффект получен намного быстрее.

Сульфасалазин уменьшает риск скрытого кровоизлияния и воспалительных процессов в стенках тонкого кишечника — существенное отличие от препаратов золота или плаквенила.

У пациентов, оказавшихся резистентными к назначению метатрексата, применение в схеме лечения сульфасалазина через 3-4 месяца привело к улучшению состояния.

Лечение сульфасалазином приводит к нормализации показателей периферической крови, снижению содержания С-реактивного белка в плазме и ряда иммуноглобулинов. Это прямое свидетельство способности подавлять воспалительный процесс.

На фоне приёма таблеток утренняя скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите уменьшилась. Уменьшилась частота и интенсивность боли. Отмечалось значительное улучшение состояния пациентов.

Приём таблеток

Приём таблеток

Особые указания

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Побочные эффекты

Во время лечения Сульфасалазином могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет возможные последствия:

  • головокружение, приступы головной боли, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия;
  • интерстициальный нефрит, нарушение работы почек;
  • тошнота, понос, гепатит, панкреатит, анорексия, расстройство кишечника;
  • поражение легочной ткани, интерстициальный пневмонит;
  • нарушение кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
  • бесплодие, олигоспермия;
  • аллергия, лихорадка;
  • желтушность кожи, мочи, контактных линз.

Применяя сульфасалазин в лечении артритов, помните, он имеет побочные явления.

Появление неприятных эффектов от применения связано с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Это могут быть производные салициловой кислоты или сульфапиридин. Инструкция по применению предупреждает, что при снижении скорости разрушения действующего вещества возникают нежелательные явления.

  1. Жалобы на головную боль, шум в ушах, головокружение, судорожные приступы, бессонницу, слуховые или зрительные обманы.
  2. Нарушения функций мочеотделения.
  3. Нарушения пищеварения, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе.
  4. Поражения лёгочной ткани.
  5. Снижается количество гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов. Длительное лечение проводится под обязательным и регулярным контролем картины крови.
  6. Развитие бесплодия.

Аналоги

На замену препарату можно выделить средства с тем же или другим активным компонентом, но с подобным действием. Аналогами Сульфасалазина являются:

  • Асакол – противовоспалительные суппозитории, содержащие месалазин;
  • Месакол – противомикробные таблетки на основе месалазина;
  • Пентаса – гранулы, суспензия, таблетки и суппозитории на основе месалазина;
  • Самезил – таблетки, ректальные суппозитории и суспензия на основе месалазина;
  • Салазопирин En – антимикробные таблетки, содержащие сульфасалазин.

Самый известный аналог Сульфасалазина – Сульфасалазин Ен. Препараты имеют одинаковое действующее вещество, но отличаются структурой строения пленочной оболочки. В препарат с приставкой Ен – пленочная оболочка кишечнорастворимая, что улучшает ее показатели биодоступности и абсорбции до 90% по сравнению с 70% аналога. Еще одним отличием средств является стоимость – Сульфасалазин Ен на треть дороже.

Цена Сульфасалазина

Наименование препарата, форма выпуска, особенности

Интернет-стоимость, рублей

Аптечный ценник, рублей

Сульфасалазин 500 мг 50 шт.

240

280

Сульфасалазин ЕН 500 мг 50 шт.

400

450

Месакол 400 мг 50 шт.

675

1000

Пентаса 500 мг 100 таблеток

5300

5500

Отзывы

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Статья обновлена: 22.05.2019

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

Adblock
detector