Мовасин – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена, таблетки
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Мовасина:
- Таблетки: плоскоцилиндрической формы, круглые, светло-желтого цвета (на поверхности может отмечаться небольшая мраморность окраски), с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 1 либо 2 упаковки в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный (может быть слегка опалесцирующим), желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).
Действующее вещество – мелоксикам:
- 1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
- 1 ампула раствора – 15 мг.
Вспомогательные вещества таблеток: повидон 12 600, кросповидон (коллидон CL-M), микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.
Дополнительные вещества раствора: натрия хлорид, меглюмин, глицин, гликофурфурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, полоксамер 188, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мовасин (активный компонент – мелоксикам) – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Вещество ингибирует синтез простагландинов вследствие селективного угнетения ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При длительной терапии, применении в высоких дозах и индивидуальных особенностях организма наблюдается снижение избирательности по отношению к ЦОГ-2.
Мелоксикам тормозит выработку простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что обусловлено относительно селективным угнетением активности ЦОГ-2. Реже вещество становится причиной развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), частично отвечающую за синтез простагландинов, которые участвуют в регуляции кровотока в почках и защищают слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, а его абсолютная биодоступность составляет 89%. Степень и скорость всасывания не изменяются при одновременном приеме пищи. При пероральном применении Мовасина в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации связаны с дозами прямо пропорциональной зависимостью. Равновесные концентрации активного компонента достигаются в течение 3-5 дней.
Мелоксикам связывается с белками плазмы более чем на 99%. Различия между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в сутки незначительны: при применении дозы 7,5 мг диапазон значений составляет 0,4–1 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг – 0,8–2 мкг/мл (указаны соответственно значения минимальной и максимальной концентраций).
Мелоксикам преодолевает гистогематические барьеры, а его содержание в синовиальной жидкости равно 50% от максимальной концентрации вещества в плазме крови. Соединение практически полностью метаболизируется в печени, образуя четыре фармакологически неактивных производных. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам (в него переходит 60% принятой дозы), образующийся посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшем количестве (примерно 9% от принятой дозы).
Исследования in vitro доказывают, что в данном процессе метаболизма активную роль играет изофермент CYP2C9 при дополнительном участии вспомогательного изофермента CYP3A4. Два других метаболита (их количество составляет 16% и 4% от принятой дозы Мовасина соответственно) образуются с помощью пероксидазы, активность которой меняется в каждом индивидуальном случае.
Мелоксикам приблизительно в равной степени экскретируется с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от значения суточной дозы, в моче можно обнаружить только следы мелоксикама в неизменном виде. Период полувыведения вещества равен 15–20 часам. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин.
При внутримышечном введении биодоступность достигает 100%, а после введения раствора в дозе 5 мг максимальная концентрация составляет 1,62 мкг/мл и обнаруживается в крови уже через 60 минут после поступления препарата в организм.
Противопоказания
Мовасин – препарат для симптоматической терапии следующих заболеваний опорно-двигательного аппарата:
- Ревматоидный артрит;
- Остеоартроз;
- Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
- Детский возраст до 12 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора для в/м введения;
- Период беременности и лактации;
- Хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
- Выраженная печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа/околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту (в анамнезе в том числе);
- Цереброваскулярное или иное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона);
- Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Согласно инструкции, Мовасин следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- Сопутствующая терапия одним из следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды;
- Длительное применение НПВС;
- Пожилой возраст;
- Курение;
- Частое употребление алкоголя;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Дислипидемия или гиперлипидемия;
- Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
- Анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта;
- Клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
- Сердечная недостаточность в стадии компенсации;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Заболевания периферических артерий;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Сахарный диабет.
Кому назначают Мелоксикам?
Мелоксикам показан для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата:
- артрит;
- артроз;
- болезнь Бехтерева и т.д.
Как и все НПВС, Мелоксикам обладает жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными свойствами, поэтому препарат можно использовать также при лихорадочном состоянии и во время простуды.
Фармакокинетика
Симптомами передозировки Мовасина считаются боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, асистолия, остановка дыхания, нарушение сознания.
Специфический антидот отсутствует. При приеме препарата в высоких дозах рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь (на протяжении первого часа), а также назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ, защелачивание мочи, форсированный диурез не слишком эффективны вследствие высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.
Передозировка
Таблетки
Мовасин в таблетках следует принимать внутрь 1 раз в сутки во время еды.
Рекомендуемые дозы:
- Анкилозирующий спондилоартрит: по 15 мг в сутки;
- Ревматоидный артрит: по 15 мг в сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
- Остеоартроз: по 7,5 мг в сутки, в случае недостаточности терапевтического эффекта дозу увеличивают до 15 мг.
Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с почечной недостаточностью на гемодиализе и пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.
Мовасин в форме раствора для в/м введения вводят глубоко в мышцу 1 раз в сутки.
В зависимости от тяжести воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома доза составляет 7,5 или 15 мг.
Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с небольшими и умеренными функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), пациентов с терминальной почечной недостаточностью на гемодиализе и лиц с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.
В/м препарат применяют только первые 2-3 дня. При необходимости продолжения лечения пациенту назначают таблетки Мовасин.
При комбинировании разных лекарственных форм Мовасина следует учитывать, что суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1% случаев) – диспепсические расстройства (тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, запор/диарея, рвота); нечасто (0,1-1% случаев) – стоматит, отрыжка, гипербилирубинемия, эзофагит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), язва в гастродуоденальной зоне; редко (менее 0,1% случаев) – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит, гепатит;
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; отдельные случаи (связь с применением мелоксикама не доказана) – гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к коже лица, повышение артериального давления, сердцебиение;
- Со стороны органов кроветворения: часто – снижение концентрации гемоглобина в крови; нечасто – изменение формулы крови, в том числе тромбоцитопения, лейкопения;
- Со стороны кожных покровов: часто – зуд и сыпь на коже; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, фотосенсибилизация;
- Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
- Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм;
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – спутанность сознания, неустойчивое настроение, дезориентация;
- Местные реакции при внутримышечном введении: часто – отечность; редко – болезненность в месте инъекции;
- Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.
- Другие НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота: возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- Антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
- Препараты лития: развивается кумуляция лития, увеличивается его токсическое действие (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень лития в крови);
- Метотрексат: повышается риск развития лейкопении и анемии, токсического воздействия на кроветворение (нужно периодически делать общий анализ крови);
- Диуретики, циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности;
- Колестирамин: увеличивается выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт;
- Антикоагулянты (в том числе варфарин, гепарин, тиклопидин), тромболитические препараты (в том числе стрептокиназа, фибринолизин): возрастает риск развития кровотечений (при применении подобной комбинации следует контролировать показатели системы свертываемости крови);
- Внутриматочные контрацептивные средства: снижается их эффективность.
Особые указания
На выбор аналога могут повлиять низкая цена, форма препарата или продолжительность лечения, но заменитель должен быть эффективным и соответствующим индивидуальным показаниям больного. Для долгого лечения подойдут Артрозан или Матарен, а для краткосрочного и результативного — Мовалис. Внутримышечное введение очень эффективно, но его нельзя применять более 2–3 дней.
При назначении обязательно учитываются специфика взаимозаменяемых препаратов и их влияние на организм. Существует множество нюансов, о которых знает только специалист, например о взаимодействии с другими лекарствами. Поэтому подбирать самостоятельно медикаменты рискованно для здоровья.
С осторожностью следует применять Мовасин у пожилых людей, больных с циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения и пациентов с гиповолемией, появившейся вследствие хирургического вмешательства. Во время лечения необходимо контролировать показатели функции почек.
Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу в течение минимально возможного короткого курса.
Запрещено внутривенное введение раствора Мовасин!
Пациенты, получающие мелоксикам одновременно с мочегонными препаратами, должны принимать достаточное количество жидкости.
Как и все НПВС, Мовасин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Препарат может вызывать сонливость, головную боль и головокружение, поэтому на период терапии стоит отказаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями (которые требуют повышенного внимания).
Сроки и условия хранения
Препарат (ампулы) | Цена, руб. | |
3 штуки | 5 штук | |
Мовалис | 659 | 494 |
Амелотекс | 360 | 464 |
Артрозан | 294 | 594 (цена указана за 10 штук, форматом по 5 ампул не выпускается) |
Мелоксикам | 194 | 284 |
Мовасин | 102 | 105 |
Хранить в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре: таблетки – не больше 25 ºС, раствор для внутримышечного введения – не более 30 ºС.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Цена на Мовасин в таблетках дозировкой 7,5 мг составляет примерно 46–79 рублей, а дозировкой 15 мг – 85–117 рублей (за упаковку 20 шт.). Раствор для внутримышечного введения дозировкой 15 мг обойдется около 74–96 рублей (за упаковку, состоящую из 3 ампул).
Отзывы о Мовасине
Согласно отзывам, Мовасин является высокоэффективным обезболивающим препаратом. Во многих случаях он хорошо помогает купировать приступы боли, связанные с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и не обладает такими выраженными побочными действиями, как нестероидные противовоспалительные препараты предыдущих поколений.
Однако специалисты рекомендуют не злоупотреблять Мовасином и применять его как можно реже. Это обусловлено тем, что частый прием или внутримышечное введение мелоксикама могут спровоцировать серьезные осложнения в работе ЖКТ (кровотечения, язвенная болезнь, эрозии и т. п.).