Фармакологическое действие
— антипсихотическое
.
Блокирует дофаминовые рецепторы.
Латинское название: ЭГЛОНИЛ / EGLONIL.
Бетамак (Бетамак Т100, Т200, Т50); Бетамакс; Веро-Сульпирид; Депрал; Просульпин; Сульпирид; Сульпирид Белупо; Сульпирид-веро; Эглек; Эглонил
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Эглонил — биполярный нейролептик. В низких дозах оказывает активирующее воздействие, имитирующее допаминомиметический эффект. В высоких дозах блокирует допаминергическую передачу в головном мозге, оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику. Применяется при невротических состояниях с заторможенностью, психосоматической симптоматике, психозах с преобладанием аутизма, апрагматизма, абулии (в активирующих дозах); при психозах с бредом или спутанностью сознания, шизофрении, тяжелых расстройствах поведения у детей (в антипсихотических дозах).
Состав и форма выпуска:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Оказывает антипсихотическое и антидепрессивное действие, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Избирательно блокирует центральные допаминовые D2-рецепторы лимбической системы. Применяется при шизофрении, в т.ч.
Активное-действующее вещество:Сульпирид / Sulpiride.
Лекарственные формы:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное (тимоаналептическое) действие в сочетании с активирующим (стимулирующим) действием. Не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам.
Антипсихотическое действие Сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Механизм антипсихотического действия Сульпирида связан с антидопаминергической активностью — избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов лимбической системы. На неостриатную систему воздействует незначительно. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения.
Седативное действие Сульпирида выражено слабо. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
Периферическое действие Сульпирида обусловлено угнетением пресинаптических рецепторов. Сульпирид снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях. В небольших дозах может применятья как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний.
Сульпирид способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
При синдроме раздраженной кишки Сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы Сульпирида — 50-300 мг в сутки — эффективны при головокружениях, независимо от этиологии.
Сульпирид угнетает рвотный центр, обладает центральным противорвотным эффектом.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru
При приеме внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. После в/м введения сульпирида Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь — через 1.5-4.5 ч. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40%.
Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает в плаценту. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Сульпирид не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками (92%). T1/2 около 7 ч.
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается и составляет 20-26 ч (после в/в введения).
Внутрь.
Не рекомендуется назначать Сульпирид во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Сульпирида зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы — 300-800 мг/сут.
При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.
При невротических состояниях по 400-600 мг в сутки в 2-3 приема.
При головокружении назначают 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза Сульпирида составляет 1.6 г.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Сульпирида составляет 1/4 — 1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.
Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Сульпирида составляет 3-5 мг/кг массы тела.
При необходимости препарат вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут.
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не известен.
Противопоказания:
Не рекомендуется назначение Сульпирида при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапия для матери превосходит потенциальный риск для плода. Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, сонливость, головокружение; редко — экстрапирамидный синдром, дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), оральный автоматизм, афазия, возбуждение, расстройство сна, бессонница; очень редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны обмена веществ, эндокринной системы: обратимая гиперпролактинемия (галакторея, нарушение менструального цикла; редко — гинекомастия, импотенция, фригидность); повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
С осторожностью назначают Сульпирид пациентам с нарушением функции почек (до 95% сульпирида выводится почками), заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста, а также детям.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, сульпирид следует немедленно отменить.
Рекомендуется принимать в первой половине дня (до 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
.
Блокирует дофаминовые рецепторы.
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны заторможенность, сонливость, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, ранние (спастическая, кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры) и поздние дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия).
Ослабляет эффект леводопы, усиливает выраженность понижения АД на фоне гипотензивных средств; несовместим с алкоголем и др. препаратами, угнетающими ЦНС (взаимное усиление седативных свойств).
Капсулы | 1 капс. |
сульпирид | 50 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Таблетки | 1 табл. |
сульпирид | 200 мг |
в блистере 12 шт.; в коробке 1 блистер.
Раствор для внутримышечного введения | 1 амп. |
сульпирид | 100 мг |
в блистере 6 ампул; в коробке 1 блистер.
Раствор для приема внутрь (предпочтительно для детей) 0,5% | 100 мл |
сульпирид | 500 мг |
(1 ч.ложка 5 мл — 25 мг и 20 капель — 5 мг) |
во флаконах стеклянных по 200 мл.
После парентерального введения 100 мг C
max
(2,2 мг/л) определяется через 30 мин, после перорального приема 200 мг (0,73 мг/л) — через 4,5 ч. Биодоступность после приема внутрь составляет 25–35% (может значительно различаться у отдельных больных). Легко проникает во все органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе).
Связывание с белками плазмы — 40%. T
1/2
составляет около 7 ч. Практически не подвергается биотрансформации. Общий Cl — 126 мл/мин. Выведение в основном происходит почками (92% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации и секреции; небольшая часть (около 1% суточной дозы) экскретируется с грудным молоком.
При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. Поэтому при необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru
Психозы:
в/м
— по 200–800 мг/сут в течение 2 нед;
внутрь
— при негативной симптоматике — по 200–600 мг/сут, при продуктивной симптоматике — по 800–1600 мг/сут, при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах — 100–200 мг/сут, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 150 мг/сут в течение 4–6 нед. Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) — по 5–10 мг/кг/сут (1 ч.ложка — 25 мг; 4 капли — 1 мг).